Catalog No. A3266
BS-181
CDK7抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥767.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ¥2578.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ¥4801.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:1092443-52-1纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
正常的细胞周期进程需要细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK1、CDK2、CDK4和CDK6)的顺序作用。CDK活性异常几乎是所有癌症的一个特征,这使得CDK抑制剂发展成为抗癌药物。因此,CDK7是抗癌药物开发的靶点。CDK7的计算机模拟用于设计潜在的强效CDK7抑制剂BS-181。
体外:其他CDKs以及另外69种激酶的测试表明,浓度低于1 μM的BS-181仅抑制CDK2,比CDK7的效力(IC50 880 nM)弱35倍。BS-181抑制MCF-7细胞中CDK7底物的磷酸化,导致细胞周期停滞和细胞凋亡,从而抑制癌细胞系的生长,并在体内显示抗肿瘤作用[1]。
体内:10 mg kg-1的BS-181腹腔内给药后在体内稳定。相同剂量的药物抑制裸鼠中MCF-7人异种移植物的生长。BS-181是第一个强效的和选择性的CDK7抑制剂实例,具有作为抗癌剂的潜力[1]。
临床试验:目前没有临床数据可用。
参考文献:
[1] Ali S, Heathcote DA, Kroll SH, Jogalekar AS, Scheiper B, Patel H, Brackow J, Siwicka A, Fuchter MJ, Periyasamy M, Tolhurst RS, Kanneganti SK, Snyder JP, Liotta DC, Aboagye EO, Barrett AG, Coombes RC. The development of a selective cyclin-dependent kinase inhibitor that shows antitumor activity. Cancer Res. 2009;69(15):6208-15.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1092443-52-1 |
| 分子式 | C22H32N6 |
| 分子量 | 380.53 |
| 化学名称 | 5-N-(6-aminohexyl)-7-N-benzyl-3-propan-2-ylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC(C)c(cn[n]1c(NCc2ccccc2)c2)c1nc2NCCCCCCN |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BS-181 是一种高选择性 CDK7 抑制剂,其 IC50 值为 21 nM,对 CDK7 的选择性是其他 CDK 的 40 倍以上。 |
质量控制
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纯度 = 98.00%
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
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