BRL-54443
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥605.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥2072.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
BRL-54443是一种有效的5-HT1E和5HT1F受体激动剂(pEC50 = 8.5和8.6),选择性是人克隆5-HT1A的30多倍,是其他5-HT和多巴胺受体的50多倍[1].
5-HT受体是一种神经系统中5-羟色胺(血清素)的G-蛋白偶联受体.它也是多种生物碱和精神活性物质的受体.
在使用大鼠脑皮脂膜的研究中,BRL-54443导致[3H]-5-HT的双相抑制[1].在C57BL/6J小鼠主动脉中,BRL 54443在Ketanserin(5-HT2A和5-HT2C受体拮抗剂)存在下可引起收缩[3].
在Sprague Dawley大鼠中,BRL- 54443以剂量3 mg/kg和5 mg/kg给药,减少自主运动行为[2].BRL-4443也刺激大鼠的嗅觉行为[2].在恒压研究中,恒压下监测猫的胃容量,BRL-54443引起剂量依赖性的胃容量增加[4].
参考文献：
1. A.M. Brown, K. Avenell, T J. Young et al. BRL 54443, a potent agonist with selectivity for human cloned 5-HT1E and 5-HT1F receptors. 1998. Br.J.Pharmacol. 123 233P.
2. S. Lightowler, T. Stean, N. Upton et al. Effect of BRL 54443 (3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indol-5-ol), a 5-HT1E/1F receptor agonist, on general behaviour and maximal electroshock seizure threshold in the rat. 1998. Br.J.Pharmacol. 123 237P.
3. McKune CM, Watts SW. Characterization of the serotonin receptor mediating contraction in the mouse thoracic aorta and signal pathway coupling. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Apr;297(1):88-95.
4. Janssen P, Tack J, Sifrim D et al. Influence of 5-HT1 receptor agonists on feline stomach relaxation. Eur J Pharmacol. 2004 May 25;492(2-3):259-67.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 57477-39-1 |
| 分子式 | C14H18N2O |
| 分子量 | 230.31 |
| 小分子别名 | BRL 54443 |
| 化学名称 | 3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indol-5-ol |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CN(CC1)CCC1c1c[nH]c(cc2)c1cc2O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BRL 54443 是一种强效的 5-HT1E/1F 受体激动剂（Ki 值分别为 1.1 nM 和 0.7 nM）；对其他 5-HT 和多巴胺受体的选择性大于 30 倍。 |
沪公网安备 31011002003500