Brimonidine tartrate为一种选择性α_2肾上腺素受体激动剂，其作用机制是通过激动α_2-adrenergic受体，抑制腺苷酸环化酶活性，减少细胞内环腺苷酸（cAMP）的生成。此机制导致交感神经活性降低，房水生成减少并改善眼部葡萄膜巩膜流出途径，故广泛应用于青光眼及眼内高压研究。此外，该化合物也是α_2肾上腺素受体药理学及自主神经系统调节过程研究中的常用工具试剂。