Brexpiprazole
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥463.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥389.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1308.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Brexpiprazole是一种有效的5-HT2A\α1B-和α2C-肾上腺素能受体拮抗剂,同时也是血清素1A(5-HT1A)与D2受体的部分激动剂[1].
5-HT1A受体属于G蛋白偶联受体,可以结合内源性神经递质血清素5-HT以介导抑制性神经传递.D2受体也属G蛋白偶联受体,能够抑制腺苷酸环化酶活性.
在克隆受体系统中,Brexpiprazole对h5-HT1A和hD2受体具有部分激动效应,同时有效地拮抗h5-HT2A受体和hα1B/2C肾上腺素能受体[2].在PC12细胞中,Brexpiprazole作用于5-HT1A受体和5-HT2A受体,从而呈浓度依赖性地增加具有神经突的细胞数量[3].
在Dizocilpine诱导的社会认知障碍小鼠模型中,Brexpiprazole(0.01\0.03和0.1 mg/kg,口服)显著改善认知障碍,对未经处理的对照组小鼠则没有影响.Brexpiprazole有望用于治疗精神疾病患者的社会认知障碍[1].
参考文献：
[1]. Noriko Yoshimi, Takashi Futamura, Kenji Hashimoto. Improvement of dizocilpine-induced social recognition deficits in mice by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator. European Neuropsychopharmacology, http://dx.doi.org/10.1016/j.euroneuro.2014.12.014
[2]. Maeda K, Sugino H, Akazawa H et al. Brexpiprazole I: in vitro and in vivo characterization of a novel serotonin-dopamine activity modulator. journal of pharmacology and experimental therapeutics, 2014 Sep;350(3):589-604.
[3]. Tamaki Ishima, Takashi Futamura, Yuta Ohgi et al. Potentiation of neurite outgrowth by brexpiprazole, a novel serotonin–dopamine activity modulator: A role for serotonin 5-HT1A and 5-HT2A receptors. European Neuropsychopharmacology, http://dx.doi.org/10.1016/j.euroneuro.2015.01.014
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 913611-97-9 |
| 分子式 | C25H27N3O2S |
| 分子量 | 433.57 |
| 化学名称 | 7-[4-[4-(1-benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy]-1H-quinolin-2-one |
| 溶解度 | ≥21.68 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | O=C1Nc(cc(cc2)OCCCCN(CC3)CCN3c3cccc4c3cc[s]4)c2C=C1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 非典型口服活性抗精神病药 Brexpiprazole（OPC-34712）是人类 5-HT1A 和多巴胺 D2L 受体的部分激动剂，其 Kis 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。布雷哌唑还是一种 5-HT2A 受体拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。布雷克哌唑还对人类去甲肾上腺素能α1B受体（Ki=0.17 nM）和α2C受体（Ki=0.59 nM）显示出强大的拮抗剂活性。 |
沪公网安备 31011002003500