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Brefeldin A

Brefeldin A

布雷菲德菌素A

Catalog No.

B1400

ATP酶抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 545.00	现货
5mg	￥ 454.00	现货
25mg	￥ 1,727.00	现货
100mg	￥ 4,272.00	现货

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
质量控制

背景

Brefeldin A（布雷菲德菌素A，BFA）是ATP酶的抑制剂，IC50值为0.2 μM[1]。

ATP酶是一种化学酶，在ADP/ATP交换中是必不可少的，而ADP/ATP交换过程提供化学势能。ATP为许多生理活动提供能量，如为细胞代谢输入必需的代谢产物，输出阻碍细胞过程的毒素、废物及溶质，细胞增殖，ER应激等等[2]。

BFA通过抑制小泡胞吐，从而减弱刺激依赖性的痛觉过敏现象。而小泡胞吐过程对ATP的释放是重要的[3]。在稳定表达野生型CRELD2的HEK293细胞系中，BFA通过抑制蛋白从ER向高尔基体的运输，几乎完全废除wtCRELD2的分泌[4]。在MCF-7细胞和Hela细胞中，BFA通过抑制ATP，增强ER应激，从而诱导p53的表达[5]。在大肠癌细胞系HCT116细胞中，BFA通过抑制ATP，诱导细胞凋亡，而ATP在细胞囊泡运输中起作用[1]。

据报道，BFA也以剂量依赖的方式抑制GTP/GDP交换，其对囊泡运输也是重要的[6]。

参考文献：
[1] P. M. Wierzbicki, M. Kogut, J. Ruczynski, K. Siedlecka-Kroplewska, L. Kaszubowska, A. Rybarczyk, M. Alenowicz, P. Rekowski, Z. Kmiec, Protein and siRNA delivery by transportan and transportan 10 into colorectal cancer cell lines, Folia Histochem Cytobiol, (2014).
[2] M. Westerterp, A.E. Bochem, L. Yvan-Charvet, A.J. Murphy, N. Wang, A.R. Tall, ATP-binding cassette transporters, atherosclerosis, and inflammation, Circulation research, 114 (2014) 157-170.
[3] E. K. Joseph, P.G. Green, J.D. Levine, ATP release mechanisms of endothelial cell-mediated stimulus-dependent hyperalgesia, The journal of pain : official journal of the American Pain Society, 15 (2014) 771-777.
[4] K. Oh-hashi, Y. Kanamori, Y. Hirata, K. Kiuchi, Characterization of V-ATPase inhibitor-induced secretion of cysteine-rich with EGF-like domains 2, Cell biology and toxicology, 30 (2014) 127-136.
[5] W. C. Lin, Y.C. Chuang, Y.S. Chang, M.D. Lai, Y.N. Teng, I.J. Su, C.C. Wang, K.H. Lee, J.H. Hung, Endoplasmic reticulum stress stimulates p53 expression through NF-kappaB activation, PLoS One, 7 (2012) e39120.
[6] D. Prieto, P. Corchete, Transport of flavonolignans to the culture medium of elicited cell suspensions of Silybum marianum, Journal of plant physiology, 171 (2014) 63-68.

文献引用

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化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	280.36
Cas No.	20350-15-6
Formula	C₁₆H₂₄O₄
Solubility	insoluble in H2O; ≥11.73 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥4.67 mg/mL in DMSO
Chemical Name	(1R,2E,6S,10E,11aS,13S,14aR)-1,13-dihydroxy-6-methyl-6,7,8,9,12,13,14,14a-octahydro-1H-cyclopenta[f][1]oxacyclotridecin-4(11aH)-one
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	C[C@H](O1)CCC/C=C/[C@@]2([H])[C@](C[C@@H](O)C2)([H])[C@H](O)/C=C/C1=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1-4]:
细胞系	结直肠癌细胞系HCT116细胞，MCF-7细胞，Hela细胞，正常大鼠肾细胞（NRK），MDA-MB-231细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于4.7 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应时间	5 μg/ml, 1 μg/ml; 3-40 h; 37℃
应用	在正常大鼠肾细胞中，BFA治疗15小时或40小时引起内质网（ER）的剧烈肿胀，并将其定位转移到细胞周边。BFA影响高尔基体结构和肌动蛋白组织。BFA诱导MDA-MB-231悬浮培养细胞死亡，EC50为0.016 μg/mL。BFA通过下调乳腺CSC标记CD44和抗凋亡蛋白Bcl-2和Mcl-1，有效抑制MDA-MB-231细胞的克隆形成和迁移以及基质金属蛋白酶-9（MMP-9）活性，BFA可逆转上皮-间质转化。在MCF-7细胞和Hela细胞中， BFA（1 μg/mL）诱导p53表达。在结直肠癌细胞系HCT116细胞中，BFA诱导细胞凋亡。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Alvarez C, et al. Brefeldin A (BFA) disrupts the organization of the microtubule and the actin cytoskeletons. Eur J Cell Biol. 1999 Jan;78(1):1-14. [2]. Tseng CN, et al. Brefeldin A reduces anchorage-independent survival, cancer stem cell potential and migration of MDA-MB-231 human breast cancer cells. Molecules. 2014 Oct 29;19(11):17464-77. [3]. W.C. Lin, Y.C. Chuang, Y.S. Chang, M.D. Lai, Y.N. Teng, I.J. Su, C.C. Wang, K.H. Lee, J.H. Hung, Endoplasmic reticulum stress stimulates p53 expression through NF-kappaB activation, PLoS One, 7 (2012) e39120. [4]. P.M. Wierzbicki, M. Kogut, J. Ruczynski, K. Siedlecka-Kroplewska, L. Kaszubowska, A. Rybarczyk, M. Alenowicz, P. Rekowski, Z. Kmiec, Protein and siRNA delivery by transportan and transportan 10 into colorectal cancer cell lines, Folia Histochem Cytobiol, (2014).