BQU57
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥636.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥590.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1000.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2272.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
BQU57是RBC8的衍生物。相对于GTP酶Ras和RhoA，BQU57对Ral具有选择性，并可以抑制异种移植肿瘤的生长。BQU57与RalB-GDP结合，用不同方法测得的解离常数Kd值分别为7.760.6 mM（isothermal titration calorimetry）和4.761.5 mM（surface plasmon resonance）。
RBC8或BQU57可以有效地抑制Ral依赖性的H2122和H358细胞在软琼脂上的集落形成，但对H460或Calu-6却没有抑制作用。RBC8对H2122和H358抑制效应的IC50值分别为3.5 mM和3.4 mM。BQU57的IC50值分别为2.0 mM和1.3 mM。然而，当敲除Ral之后，RBC8或BQU57处理不能抑制集落形成。RBC8和BQU57通过结合GDP的Ral蛋白发挥作用。用RALBP1-琼脂糖珠所做的Ral下拉实验表明，RBC8和BQU57抑制H2122和H358细胞系中Ral A和 Ral B的激活。
RBC8和BQU57对Ral活性和肿瘤生长的抑制在人肺癌异种移植小鼠中进行了评估。RBC8和BQU57在体内表现了良好的特性：在给药后的3小时进入肿瘤组织。BQU57以10、20和50 mg/kg的剂量腹腔注射到H2122异种移植肿瘤动物中，用RALBP1下拉实验分析肿瘤提取物中Ral的激活。RBC8和BQU57均抑制了RalA和RalB的激活，但对Ras和RhoA并没有抑制作用。
参考文献：
1. Yan C, Liu D, Li L et al. Discovery and characterization of small molecules that target the GTPase Ral. Nature. 2014 Nov 20;515(7527):443-7.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1637739-82-2 |
| 分子式 | C16H13F3N4O |
| 分子量 | 334.30 |
| 化学名称 | 6-amino-1,3-dimethyl-4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥16.55 mg/mL in DMSO; ≥9.2 mg/mL in EtOH |
| SMILES | Cc1n[n](C)c2c1C(c1ccc(C(F)(F)F)cc1)C(C#N)=C(N)O2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BQU57 可选择性地抑制 Ral，其选择性高于 Ras 或 Rho。BQU57 对 H2122 和 H358 细胞的 IC50 值分别为 2.0 μM 和 1.3 μM。 |
沪公网安备 31011002003500