BQ-123
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥807.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥2470.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥3990.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
BQ-123是一种强效的和选择性的ETA内皮素受体拮抗剂,作用于ETA和ETB受体的Ki值分别为1.4和1500 nM.
内皮素受体是一种G蛋白偶联受体.ETA受体增加细胞内游离Ca2+.另外,ETA受体的激活增加血管收缩和血压.
BQ-123是一种选择性的ETA受体拮抗剂.在表达ETA的细胞中,BQ 123(10-6 M)抑制内皮素-1(ET-1)(10-6 M)诱导的[Ca2 +] i增加达95%[1].在大鼠血管平滑肌细胞(VSMC)中,BQ-123抑制ET-1诱导的ET-1受体结合\细胞收缩\[Ca2 +]i动员\[3H]胸苷掺入\MAP激酶激活和MTT还原.然而,BQ-123不抑制血管紧张素II(ANG II)和精氨酸加压素(AVP)诱导的MAP激酶活性及[Ca2 +]i动员的增加[2].
在自发性高血压大鼠(SHR)\肾素高血压大鼠和正常血压大鼠中,BQ-123(16 nM/kg/min)剂量依赖性地降低SHR中的平均动脉压.此外,BQ-123降低肾素高血压大鼠和正常血压大鼠血压[3].在再灌注损伤肾脏移植大鼠模型中,BQ-123防止再灌注损伤并抑制ET-1,2的合成和释放[4].
参考文献：
[1]. Sakamoto A, Yanagisawa M, Sawamura T, et al. Distinct subdomains of human endothelin receptors determine their selectivity to endothelinA-selective antagonist and endothelinB-selective agonists. J Biol Chem, 1993, 268(12): 8547-8553.
[2]. Guo X, Okada K, Fujita N, et al. Inhibitory effect of BQ-123 on endothelin-1-stimulated mitogen-activated protein kinase and cell growth of rat vascular smooth muscle cells. Hypertens Res, 1996, 19(1): 23-30.
[3]. Douglas SA, Gellai M, Ezekiel M, et al. BQ-123, a selective endothelin subtype A-receptor antagonist, lowers blood pressure in different rat models of hypertension. J Hypertens, 1994, 12(5): 561-567.
[4]. Büyükgebiz O, Aktan AO, Haklar G, et al. BQ-123, a specific endothelin (ETA) receptor antagonist, prevents ischemia-reperfusion injury in kidney transplantation. Transpl Int, 1996, 9(3): 201-207.
产品性质
| 物理外观 | White lyophilised solid |
| CAS号 | 136553-81-6 |
| 分子式 | C31H42N6O7 |
| 分子量 | 611 |
| 化学名称 | 2-((3R,6S,9S,12S,17aS)-9-((1H-indol-3-yl)methyl)-6-isobutyl-3-isopropyl-1,4,7,10,13-pentaoxohexadecahydro-1H-pyrrolo[1,2-a][1,4,7,10,13]pentaazacyclopentadecin-12-yl)acetic acid |
| 溶解度 | ≥51.6 mg/mL in DMSO;≥50.3 mg/mL in EtOH;insoluble in H2O |
| SMILES | O=C([C@H]1N(C([C@H](CC(O)=O)NC([C@H](CC2=CNC3=CC=CC=C23)NC4=O)=O)=O)CCC1)N[C@@H](C(N[C@H]4CC(C)C)=O)C(C)C |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BQ-123 是一种选择性内皮素 A 受体（ETA）拮抗剂，IC50 为 7.3 nM。第二阶段 |
沪公网安备 31011002003500