Catalog No. B2263

BMY 7378

5-HT1A部分激动剂和α1D肾上腺素受体拮抗剂

规格	价格	货期	数量
10mg	￥866.00	10-15工作日发货
50mg	￥2708.00	10-15工作日发货

CAS号：21102-95-4纯度：98.00%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

BMY 7378是一种α2C和α1D肾上腺素受体抑制剂(pKi值分别为6.54和8.2)和5-HT1A受体的激动剂以及拮抗剂.

肾上腺素能α1和α2受体属于G蛋白偶联受体,位于中枢神经系统(CNS)和外周神经系统,在调节神经传递\平滑肌收缩和产热中起着重要作用.5-HT受体是一种发现于神经系统的5-羟色胺(血清素)的G蛋白偶联受体.它也是多种生物碱和神经活性物质的受体.

在大鼠海马中,BMY 7378阻断由5-HT1A激动剂8-OHh-DPAT诱导的对forskolin激活腺苷酸环化酶活性的抑制作用[1].在大鼠脊髓中, BMY 7378是一种弱的海马5-HT1A受体的部分激动剂[2].BMY 7378也是第一个α1D肾上腺素能受体亚型的选择性配体,具有高亲和力,并且对α1B和α1D肾上腺素能受体亚型具有清楚的药理学差异性[3].在配体结合试验中,对比其它α2肾上腺素能受体,BMY 7378对α2C肾上腺素能受体显示出10倍的选择性[4].

BMY 7378不仅在大鼠行为性实验中显示出5-HT1A拮抗的活性,而且以剂量依赖的方式(0.01-1.0 mg/kg s.c.)显著降低麻醉大鼠的腹侧海马中5-HT的释放[5].

参考文献：
1. Yocca FD, Hyslop DK, Smith DW et al. BMY 7378, a buspirone analog with high affinity, selectivity and low intrinsic activity at the 5-HT1A receptor in rat and guinea pig hippocampal membranes. Eur J Pharmacol. 1987 Jun 4;137(2-3):293-4.
2. Zemlan FP, Zieleniewski-Murphy A, Maureen Murphy R et al BMY 7378: Partial agonist at spinal cord 5-HT(1A) receptors. Neurochem Int. 1990;16(4):515-22.
3. Goetz AS, King HK, Ward SD et al. BMY 7378 is a selective antagonist of the D subtype of alpha 1-adrenoceptors. Eur J Pharmacol. 1995 Jan 16;272(2-3):R5-6.
4. Cleary L, Murad K, Bexis S et al. The alpha (1D)-adrenoceptor antagonist BMY 7378 is also an alpha (2C)-adrenoceptor antagonist. Auton Autacoid Pharmacol. 2005 Oct;25(4):135-41.
5. Sharp T, Backus LI, Hjorth S et al. Further investigation of the in vivo pharmacological properties of the putative 5-HT1A antagonist, BMY 7378. Eur J Pharmacol. 1990 Feb 13;176(3):331-40.

产品性质

物理外观	White solid
CAS号	21102-95-4
分子式	C₂₂H₃₁N₃O₃·2HCl
分子量	458.42
化学名称	8-[2-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione;dihydrochloride
溶解度	Soluble in DMSO
SMILES	COc(cccc1)c1N1CCN(CCN(C(CC2(CCCC2)C2)=O)C2=O)CC1.Cl.Cl
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

BMY 7378 是一种选择性α1D-肾上腺素受体（α1D-AR）拮抗剂。BMY 7378 与表达克隆大鼠 α1D-AR 的膜结合的亲和力（Ki=2 nM）比与克隆大鼠 α1A-AR （Ki=800 nM）或仓鼠 α1B-AR （Ki=600 nM）结合的亲和力高 100 倍以上。BMY 7378 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂。