Catalog No. A3257

BMS-790052 dihydrochloride

(别名:Daclatasvir dihydrochloride; 达卡他韦二盐酸盐

HCV NS5A抑制剂

BMS-790052 dihydrochloride
规格价格货期数量
5mg
¥427.00
现货
10mg
¥510.00
现货
50mg
¥625.00
现货
100mg
¥750.00
现货
CAS号:1009119-65-6纯度:99.81%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT,MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单,无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
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Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性,操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述

BMS-790052是一种强效的HCV NS5A抑制剂,EC50值为9-50 pM [1]。

NS5A(非结构蛋白5A)是一种锌结合蛋白,并在HCV RNA复制中起关键作用。NS5A参与介导宿主细胞功能和HCV感染,因此被认为是一种用于治疗HCV的有希望的靶点[2]。

BMS-790052是一种选择性的HCV NS5A抑制剂,并具有迄今报道的最强效的抑制HCV复制的能力。使用FRET实验确定BMS-790052对HCV NS5A的疗效时,复制子细胞培养在96孔培养板中,12小时后加入BMS-790052以测试复制子细胞活性及细胞毒性,结果表明,BMS-790052对于基因型1a和1b的平均值分别为50和9 pM[1]。在具有GT-5a杂交复制子(GT-5A-6、GT-5A-7和GT-5A-9)的稳定复制细胞系中,BMS-790052治疗表现出有效的抗病毒活性,EC50值范围是3至7 pM [3]。

已经表明,用健康人员测试时,高达200 mg 的BMS-790052口服给药具有安全性和良好耐受性,用HCV感染患者测试时,100 mg剂量的BMS-790052具有安全性和良好耐受性[1]。

参考文献:
[1].  Gao, M., et al., Chemical genetics strategy identifies an HCV NS5A inhibitor with a potent clinical effect. Nature, 2010. 465(7294): p. 96-100.
[2].  Eyre, N.S. and M.R. Beard, HCV NS5A inhibitors disrupt replication factory formation: a novel mechanism of antiviral action. Gastroenterology, 2014. 147(5): p. 959-62.
[3].  Wang, C., et al., Comparison of daclatasvir resistance barriers on NS5A from hepatitis C virus genotypes 1 to 6: implications for cross-genotype activity. Antimicrob Agents Chemother, 2014. 58(9): p. 5155-63.

产品性质

物理外观Solid
CAS号1009119-65-6
分子式C40H52Cl2N8O6
分子量811.8
小分子别名Daclatasvir dihydrochloride
化学名称dimethyl ((2S,2'S)-((2S,2'S)-2,2'-(5,5'-([1,1'-biphenyl]-4,4'-diyl)bis(1H-imidazole-5,2-diyl))bis(pyrrolidine-2,1-diyl))bis(3-methyl-1-oxobutane-2,1-diyl))dicarbamate dihydrochloride
溶解度Soluble in DMSO
SMILESCC(C)[C@H](NC(OC)=O)C(N1[C@H](C2=NC=C(C3=CC=C(C4=CC=C(C5=CN=C([C@@H]6CCCN6C([C@@H](NC(OC)=O)C(C)C)=O)N5)C=C4)C=C3)N2)CCC1)=O.Cl.Cl
存储条件-20°C
运输条件蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述Daclatasvir dihydrochloride(BMS-790052 dihydrochloride)是一种口服生物活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂;在多种 HCV 基因型中的 EC50 值介于 9 至 146 pM 之间。它还能抑制有机阴离子转运多肽 OATP1B 和 OATP1B3;IC50 值分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。

质量控制

操作说明

摩尔浓度计算器

质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
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