BMS-790052 dihydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥427.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥510.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥625.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥750.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
BMS-790052是一种强效的HCV NS5A抑制剂，EC50值为9-50 pM [1]。
NS5A（非结构蛋白5A）是一种锌结合蛋白，并在HCV RNA复制中起关键作用。NS5A参与介导宿主细胞功能和HCV感染，因此被认为是一种用于治疗HCV的有希望的靶点[2]。
BMS-790052是一种选择性的HCV NS5A抑制剂，并具有迄今报道的最强效的抑制HCV复制的能力。使用FRET实验确定BMS-790052对HCV NS5A的疗效时，复制子细胞培养在96孔培养板中，12小时后加入BMS-790052以测试复制子细胞活性及细胞毒性，结果表明，BMS-790052对于基因型1a和1b的平均值分别为50和9 pM[1]。在具有GT-5a杂交复制子（GT-5A-6、GT-5A-7和GT-5A-9）的稳定复制细胞系中，BMS-790052治疗表现出有效的抗病毒活性，EC50值范围是3至7 pM [3]。
已经表明，用健康人员测试时，高达200 mg 的BMS-790052口服给药具有安全性和良好耐受性，用HCV感染患者测试时，100 mg剂量的BMS-790052具有安全性和良好耐受性[1]。
参考文献：
[1]. Gao, M., et al., Chemical genetics strategy identifies an HCV NS5A inhibitor with a potent clinical effect. Nature, 2010. 465(7294): p. 96-100.
[2]. Eyre, N.S. and M.R. Beard, HCV NS5A inhibitors disrupt replication factory formation: a novel mechanism of antiviral action. Gastroenterology, 2014. 147(5): p. 959-62.
[3]. Wang, C., et al., Comparison of daclatasvir resistance barriers on NS5A from hepatitis C virus genotypes 1 to 6: implications for cross-genotype activity. Antimicrob Agents Chemother, 2014. 58(9): p. 5155-63.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1009119-65-6 |
| 分子式 | C40H52Cl2N8O6 |
| 分子量 | 811.8 |
| 小分子别名 | Daclatasvir dihydrochloride |
| 化学名称 | dimethyl ((2S,2'S)-((2S,2'S)-2,2'-(5,5'-([1,1'-biphenyl]-4,4'-diyl)bis(1H-imidazole-5,2-diyl))bis(pyrrolidine-2,1-diyl))bis(3-methyl-1-oxobutane-2,1-diyl))dicarbamate dihydrochloride |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC(C)[C@H](NC(OC)=O)C(N1[C@H](C2=NC=C(C3=CC=C(C4=CC=C(C5=CN=C([C@@H]6CCCN6C([C@@H](NC(OC)=O)C(C)C)=O)N5)C=C4)C=C3)N2)CCC1)=O.Cl.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Daclatasvir dihydrochloride（BMS-790052 dihydrochloride）是一种口服生物活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂，在多种 HCV 基因型中的 EC50 值介于 9 至 146 pM 之间。它还能抑制有机阴离子转运多肽 OATP1B 和 OATP1B3，IC50 值分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。 |
沪公网安备 31011002003500