BMS-626529
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥945.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1530.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4590.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥11750.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
HIV-1吸附抑制剂代表了一种新的进入抑制剂，通过与病毒外壳蛋白gp120的结合，阻断病毒与CD4+ T细胞上的 CD4受体的附着，从而阻止病毒与宿主细胞的初始相互作用。BMS-626529是一种新型的小分子吸附抑制剂，靶向HIV-1 gp120，阻止其与CD4+ T细胞的结合。
体外实验：由于gp120的异质性，BMS-626529的活性是病毒依赖的。BMS-626529对绝大多数病毒株的半数最大有效浓度均小于10 nM，而易感性各有不同，大于6log10。对于最易感的病毒，BMS-626529的半数最大有效浓度值在低pM范围。BMS-626529与纯化gp120的结合亲和性测定表明，相对长的解离半衰期有助于增加其抑制效力[1]。
体内实验：目前没有体内实验。
临床试验：BMS-663068是小分子抑制剂BMS-626529的前药。血浆HIV-1 RNA载量的最大中位数从基线水平下降到1.21-1.73log10拷贝/mL。BMS-626529的血浆浓度与抗病毒反应不相关，而低基线抑制浓度与最小和平均稳态BMS-626529的血浆浓度，用基线蛋白结合-调整后的90%抑制浓度（抑制商数）进行调整后，与抗病毒反应是相关的。BMS-663068耐受性良好[2]。
参考文献：
[1] Nowicka-Sans B, Gong YF, McAuliffe B, Dicker I, Ho HT, Zhou N, Eggers B, Lin PF, Ray N, Wind-Rotolo M, Zhu L, Majumdar A, Stock D, Lataillade M, Hanna GJ, Matiskella JD, Ueda Y, Wang T, Kadow JF, Meanwell NA, Krystal M. In vitro antiviral characteristics of HIV-1 attachment inhibitor BMS-626529, the active component of the prodrug BMS-663068. Antimicrob Agents Chemother. 2012;56(7):3498-507.
[2] Nettles RE, Schürmann D, Zhu L, Stonier M, Huang SP, Chang I, Chien C, Krystal M, Wind-Rotolo M, Ray N, Hanna GJ, Bertz R, Grasela D. Pharmacodynamics, safety, and pharmacokinetics of BMS-663068, an oral HIV-1 attachment inhibitor in HIV-1-infected subjects. J Infect Dis. 2012;206(7):1002-11.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 701213-36-7 |
| 分子式 | C24H23N7O4 |
| 分子量 | 473.48 |
| 小分子别名 | Temsavir |
| 化学名称 | 1-(4-benzoylpiperazin-1-yl)-2-[4-methoxy-7-(3-methyl-1,2,4-triazol-1-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl]ethane-1,2-dione |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥1.48 mg/mL in DMSO |
| SMILES | Cc(nc1)n[n]1-c(nc1)c2[nH]cc(C(C(N(CC3)CCN3C(c3ccccc3)=O)=O)=O)c2c1OC |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BMS-626529是HIV-1 gp120的小分子吸附抑制剂，作用于HIV-1亚型A、B和C的外壳蛋白，IC50值分别为2.26 nM、0.34 nM和1.3 nM。 | ||
| 靶点 | HIV-1 subtype A envelope | HIV-1 subtype B envelope | HIV-1 subtype C envelope |
| 生物活性数据 | 2.26 nM | 0.34 nM | 1.3 nM |
沪公网安备 31011002003500