BML-210(CAY10433)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥590.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥545.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥818.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2272.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
BML-210(CAY10433)是一种新型的HDAC抑制剂,其IC50值为87 μM[1].
组蛋白去乙酰化酶(HDACs)从组蛋白的ε-N-乙酰赖氨酸上移除乙酰基,使组蛋白更紧密地包裹DNA.DNA表达由去乙酰化和乙酰化调节.
BML-210(CAY10433)是一种新型的HDAC抑制剂.在FRDA淋巴细胞系(GM15850)中,BML-210使FXN mRNA水平增加1.4倍[1].在人白血病细胞系(NB4\HL-60\THP-1和K562)中,BML-210诱导G1期阻滞以及组蛋白H4乙酰化,影响NF-κB和Sp1结合p21启动子或FasL启动子,并影响Sp1\NF-κB\p21以及FasL表达.BML-210时间与剂量依赖性地抑制细胞生长并诱导细胞凋亡.BML-210也诱导K562和HL-60细胞(高达30%)分别分化为红细胞和粒细胞[2].在HeLa细胞中,BML-210(20 μM或30 μM)增加G0/G1期细胞数量,引起亚G1期累积,并诱导细胞凋亡[3].在人早幼粒白血病NB4细胞中,BML-210剂量与时间依赖性地抑制细胞生长[4].
参考文献:
[1]. Herman D, Jenssen K, Burnett R, et al. Histone deacetylase inhibitors reverse gene silencing in Friedreich's ataxia. Nat Chem Biol, 2006, 2(10): 551-558.
[2]. Savickiene J, Borutinskaite VV, Treigyte G, et al. The novel histone deacetylase inhibitor BML-210 exerts growth inhibitory, proapoptotic and differentiation stimulating effects on the human leukemia cell lines. Eur J Pharmacol, 2006, 549(1-3): 9-18.
[3]. Borutinskaite VV, Magnusson KE, Navakauskiene R. Histone deacetylase inhibitor BML-210 induces growth inhibition and apoptosis and regulates HDAC and DAPC complex expression levels in cervical cancer cells. Mol Biol Rep, 2012, 39(12): 10179-10186.
[4]. Borutinskait V, Navakauskien R. The Histone Deacetylase Inhibitor BML-210 Influences Gene and Protein Expression in Human Promyelocytic Leukemia NB4 Cells via Epigenetic Reprogramming. Int J Mol Sci, 2015, 16(8): 18252-18269.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 537034-17-6 |
| 分子式 | C20H25N3O2 |
| 分子量 | 339.43 |
| 小分子别名 | BML-210 |
| 化学名称 | (1Z,8Z)-N'1-(2-aminophenyl)-N'8-phenyloctanebis(imidic acid) |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥10.5 mg/mL in DMSO; ≥4.01 mg/mL in EtOH |
| SMILES | Nc1c(*=C(CCCCCCC(O)=Nc2ccccc2)O)cccc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BML-210 是一种强效 HDAC 抑制剂。BML-210能抑制HDAC4-VP16驱动的报告信号,其表观IC50为 5?μM。BML-210 对 HDAC4:MEF2 的相互作用有特定的破坏作用。BML-210 会导致 G0/G1 期增加。BML-210可诱导小鼠凋亡,并对小鼠正位乳腺肿瘤具有抗肿瘤活性。 |



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