Bisoprolol fumarate为一种选择性的β1肾上腺素受体拮抗剂，可通过选择性结合β1受体抑制其活性，对β2受体作用极小。经口服给药后，可降低心脏收缩频率和收缩力，用于调控交感神经系统相关的心脏活动。在药理学和生理学的研究中，Bisoprolol fumarate常用于探索高血压、冠状动脉疾病及稳定型心室功能障碍的机制及治疗干预。