切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

BIIE 0246

Catalog No.
B6836
NPY Y2受体拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
1mg
¥ 3,340.00
现货
10mg
¥ 7,120.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

Background

BIIE 0246是一种强效的和选择性的神经肽Y Y2受体拮抗剂,IC50值为3.3 nM [1].

神经肽Y Y2受体(Y2R)是一种神经肽Y (NPY)的G-蛋白偶联受体,其广泛分布在外围和中枢神经系统中.Y2R介导突触前抑制作用[2].

BIIE 0246是一种强效的和选择性的Y2R拮抗剂.在大鼠海马切片中,BIIE0246 (100 nM)抑制NPY和[ahx5-24]NPY诱发的原发性后放电活性.另外,BIIE0246抑制NPY和 [ahx5-24]NPY的抑制作用,其抑制由CA1区辐射层刺激诱发的群体兴奋性突触后电位(pEPSP).在转染大鼠Y2受体的HEK293细胞中,BIIE0246对特异性PYY3-36结合位点具有高亲和力,Ki值为8-15 nM.在大鼠结肠中,BIIE0246(1 μM)完全阻滞PYY3-36诱发的收缩反应[3].

在大鼠中,BIIE0246 (1 nM)减弱由PYY(3-36) (7.5 nmol/kg)诱发的摄食减少.在酒足饭饱的大鼠中,BIIE0246显著增加摄食.这些结果表明,Y2R对餐后饱腹感起着关键作用[4].在高架十字迷宫模型中,BIIE0246具有抗焦虑样效果[5].

参考文献:
[1].  Doods H, Gaida W, Wieland HA, et al. BIIE0246: a selective and high affinity neuropeptide Y Y(2) receptor antagonist. Eur J Pharmacol, 1999, 384(2-3): R3-5.
[2].  El Bahh B, Cao JQ, Beck-Sickinger AG, et al. Blockade of neuropeptide Y(2) receptors and suppression of NPY's anti-epileptic actions in the rat hippocampal slice by BIIE0246. Br J Pharmacol, 2002, 136(4): 502-509.
[3].  Dumont Y, Cadieux A, Doods H, et al. BIIE0246, a potent and highly selective non-peptide neuropeptide Y Y(2) receptor antagonist. Br J Pharmacol, 2000, 129(6): 1075-1088.
[4].  Abbott CR, Small CJ, Kennedy AR, et al. Blockade of the neuropeptide Y Y2 receptor with the specific antagonist BIIE0246 attenuates the effect of endogenous and exogenous peptide YY(3-36) on food intake. Brain Res, 2005, 1043(1-2): 139-144.
[5].  Bacchi F, Mathé AA, Jiménez P, et al. Anxiolytic-like effect of the selective neuropeptide Y Y2 receptor antagonist BIIE0246 in the elevated plus-maze. Peptides, 2006, 27(12): 3202-3207.

Chemical Properties

Physical AppearanceWhite solid
StorageStore at 4°C
M.Wt896.06
Cas No.246146-55-4
FormulaC49H57N11O6
Solubility<67.2mg/ml in DMSO; <23.55mg/ml in ethanol
Chemical Name(S)-5-((diaminomethylene)amino)-N-(2-(3,5-dioxo-1,2-diphenyl-1,2,4-triazolidin-4-yl)ethyl)-2-(2-(1-(2-oxo-2-(4-((S)-6-oxo-6,11-dihydro-5H-dibenzo[b,e]azepin-11-yl)piperazin-1-yl)ethyl)cyclopentyl)acetamido)pentanamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C(CC1(CC(N[C@H](C(NCCN2C(N(C3=CC=CC=C3)N(C4=CC=CC=C4)C2=O)=O)=O)CCC/N=C(N)\N)=O)CCCC1)N5CCN([C@@H](C6=CC=CC=C67)C8=CC=CC=C8NC7=O)CC5
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

BIIE 0246