BIIE 0246
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥560.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥3640.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
BIIE 0246是一种强效的和选择性的神经肽Y Y2受体拮抗剂,IC50值为3.3 nM [1].
神经肽Y Y2受体(Y2R)是一种神经肽Y (NPY)的G-蛋白偶联受体,其广泛分布在外围和中枢神经系统中.Y2R介导突触前抑制作用[2].
BIIE 0246是一种强效的和选择性的Y2R拮抗剂.在大鼠海马切片中,BIIE0246 (100 nM)抑制NPY和[ahx5-24]NPY诱发的原发性后放电活性.另外,BIIE0246抑制NPY和 [ahx5-24]NPY的抑制作用,其抑制由CA1区辐射层刺激诱发的群体兴奋性突触后电位(pEPSP).在转染大鼠Y2受体的HEK293细胞中,BIIE0246对特异性PYY3-36结合位点具有高亲和力,Ki值为8-15 nM.在大鼠结肠中,BIIE0246(1 μM)完全阻滞PYY3-36诱发的收缩反应[3].
在大鼠中,BIIE0246 (1 nM)减弱由PYY(3-36) (7.5 nmol/kg)诱发的摄食减少.在酒足饭饱的大鼠中,BIIE0246显著增加摄食.这些结果表明,Y2R对餐后饱腹感起着关键作用[4].在高架十字迷宫模型中,BIIE0246具有抗焦虑样效果[5].
参考文献：
[1]. Doods H, Gaida W, Wieland HA, et al. BIIE0246: a selective and high affinity neuropeptide Y Y(2) receptor antagonist. Eur J Pharmacol, 1999, 384(2-3): R3-5.
[2]. El Bahh B, Cao JQ, Beck-Sickinger AG, et al. Blockade of neuropeptide Y(2) receptors and suppression of NPY's anti-epileptic actions in the rat hippocampal slice by BIIE0246. Br J Pharmacol, 2002, 136(4): 502-509.
[3]. Dumont Y, Cadieux A, Doods H, et al. BIIE0246, a potent and highly selective non-peptide neuropeptide Y Y(2) receptor antagonist. Br J Pharmacol, 2000, 129(6): 1075-1088.
[4]. Abbott CR, Small CJ, Kennedy AR, et al. Blockade of the neuropeptide Y Y2 receptor with the specific antagonist BIIE0246 attenuates the effect of endogenous and exogenous peptide YY(3-36) on food intake. Brain Res, 2005, 1043(1-2): 139-144.
[5]. Bacchi F, Mathé AA, Jiménez P, et al. Anxiolytic-like effect of the selective neuropeptide Y Y2 receptor antagonist BIIE0246 in the elevated plus-maze. Peptides, 2006, 27(12): 3202-3207.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 246146-55-4 |
| 分子式 | C49H57N11O6 |
| 分子量 | 896.06 |
| 小分子别名 | BIIE-0246 |
| 化学名称 | (S)-5-((diaminomethylene)amino)-N-(2-(3,5-dioxo-1,2-diphenyl-1,2,4-triazolidin-4-yl)ethyl)-2-(2-(1-(2-oxo-2-(4-((S)-6-oxo-6,11-dihydro-5H-dibenzo[b,e]azepin-11-yl)piperazin-1-yl)ethyl)cyclopentyl)acetamido)pentanamide |
| 溶解度 | <67.2mg/ml in DMSO; <23.55mg/ml in ethanol |
| SMILES | O=C(CC1(CC(N[C@H](C(NCCN2C(N(C3=CC=CC=C3)N(C4=CC=CC=C4)C2=O)=O)=O)CCC/N=C(N)\N)=O)CCCC1)N5CCN([C@@H](C6=CC=CC=C67)C8=CC=CC=C8NC7=O)CC5 |
| 存储条件 | 4°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BIIE-0246（AR-H 053591）是一种强效的选择性 NPY2R（神经肽 Y 受体 2）拮抗剂，对大鼠 [125I]PYY3-36 的 IC50 值为 15 nM。BIIE-0246 可降低 NPY 刺激下 p-AKT S473、P-p44/42 MAPK 的表达。BIIE-0246可降低ADR肾病患者的白蛋白尿。 |
沪公网安备 31011002003500