BIBP 3226 trifluoroacetate
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ¥6500.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
BIBP3226三氟乙酸盐是非肽神经肽Y Y1(NPY Y1)和神经肽FF(NPFF)受体的拮抗剂,对rNPYY1、hNPFF2和rNPFF 的Ki值分别为1.1、79和108。
神经肽Y Y1受体(NPY Y1)参与探索行为和焦虑的调节。神经肽FF(NPFF)是神经递质系统的一部分,作为内源性阿片功能的神经调质发挥功能[1]。
在CHO细胞以及大鼠脊髓背角中,BIBP 3226能够特异性地与NPFF竞争结合。在转染hNPFF2受体的细胞中,BIBP 3226(10 mM)以浓度依赖的方式拮抗NPFF(10 nM)对forskolin刺激的环AMP产生的抑制[2]。
在小鼠模型中,在第三脑室注入BIBP 3226(5 nmol)完全拮抗NPFF(30 nmol)和NPVF(30 nmol)的低温效应。在小鼠甩尾试验中,BIBP 3226(5 nmol)抑制NPFF(10 nmol)的抗吗啡效果。在雄性Wistar大鼠中,5 mg的BIBP3226引起焦虑样作用,而低剂量是无效的。同时,在所有实验组中,整体运动活性没有改变[1]。而且,在尿烷麻醉的大鼠中,BIBP3226(500 nmol / kg)显著降低NPFF(200 nmol / kg)和NPVF(200 nmol / kg)诱导的平均动脉血压[3]。
参考文献:
[1]. Kask A1, R?go L, Harro J. Anxiogenic-like effect of the neuropeptide Y Y1 receptor antagonist BIBP3226: antagonism with diazepam. Eur J Pharmacol, 1996, 317(2-3): R3-4.
[2]. Mollereau C1, Gouardères C, Dumont Y, et al. Agonist and antagonist activities on human NPFF2 receptors of the NPY ligands GR231118 and BIBP3226. Br J Pharmacol, 2001, 133(1): 1-4.
[3]. Fang Q1, Guo J, He F, et al. In vivo inhibition of neuropeptide FF agonism by BIBP3226, an NPY Y1 receptor antagonist. Peptides, 2006, 27(9): 2207-2213.
产品性质
| 物理外观 | Off-white solid |
| CAS号 | 1068148-47-9 |
| 分子式 | C29H32F3N5O5 |
| 分子量 | 587.59 |
| 小分子别名 | BIBP3226 TFA |
| 化学名称 | rac-(R)-2-(2,2-diphenylacetamido)-5-guanidino-N-(4-hydroxybenzyl)pentanamide 2,2,2-trifluoroacetate |
| 溶解度 | ≥78 mg/mL in DMSO; ≥73.2 mg/mL in EtOH; ≥12.13 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| SMILES | FC(F)(C(O)=O)F.OC1=CC=C(C=C1)CNC([C@@H](CCCNC(N)=N)NC(C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BIBP3226 TFA 是一种强效、选择性的神经肽 Y Y1 和神经肽 FF 拮抗剂,对 rNPY Y1、hNPFF2 和 rNPFF 的拮抗剂剂量分别为 1.1、79 和 108 nM。BIBP3226 TFA 具有致焦虑样作用。 |



沪公网安备 31011002003500