BIBP 3226 trifluoroacetate

BIBP3226三氟乙酸盐是非肽神经肽Y Y1（NPY Y1）和神经肽FF（NPFF）受体的拮抗剂，对rNPYY1、hNPFF2和rNPFF 的Ki值分别为1.1、79和108。

神经肽Y Y1受体（NPY Y1）参与探索行为和焦虑的调节。神经肽FF（NPFF）是神经递质系统的一部分，作为内源性阿片功能的神经调质发挥功能[1]。

在CHO细胞以及大鼠脊髓背角中，BIBP 3226能够特异性地与NPFF竞争结合。在转染hNPFF2受体的细胞中，BIBP 3226（10 mM）以浓度依赖的方式拮抗NPFF（10 nM）对forskolin刺激的环AMP产生的抑制[2]。

在小鼠模型中，在第三脑室注入BIBP 3226（5 nmol）完全拮抗NPFF（30 nmol）和NPVF（30 nmol）的低温效应。在小鼠甩尾试验中，BIBP 3226（5 nmol）抑制NPFF（10 nmol）的抗吗啡效果。在雄性Wistar大鼠中，5 mg的BIBP3226引起焦虑样作用，而低剂量是无效的。同时，在所有实验组中，整体运动活性没有改变[1]。而且，在尿烷麻醉的大鼠中，BIBP3226（500 nmol / kg）显著降低NPFF（200 nmol / kg）和NPVF（200 nmol / kg）诱导的平均动脉血压[3]。

参考文献：
[1]. Kask A1, R?go L, Harro J. Anxiogenic-like effect of the neuropeptide Y Y1 receptor antagonist BIBP3226: antagonism with diazepam. Eur J Pharmacol, 1996, 317(2-3): R3-4.
[2]. Mollereau C1, Gouardères C, Dumont Y, et al. Agonist and antagonist activities on human NPFF2 receptors of the NPY ligands GR231118 and BIBP3226. Br J Pharmacol, 2001, 133(1): 1-4.
[3]. Fang Q1, Guo J, He F, et al. In vivo inhibition of neuropeptide FF agonism by BIBP3226, an NPY Y1 receptor antagonist. Peptides, 2006, 27(9): 2207-2213.