BIBO 3304 trifluoroacetate
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥4231.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥15233.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
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- 对细胞无毒性
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- 可将信号灵敏度提高100倍
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
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产品描述
BIBO 3304是一种高亲和性的NPY Y1受体拮抗剂，作用于大鼠和人的受体，IC50值分别为0.72和0.38 nM[1]。
神经肽Y是36个氨基酸的多肽，在下丘脑中表达，是一种内分泌和神经元信使，参与许多生理过程，如升高血压和刺激食物摄取[1]。
BIBO 3304对在BHK细胞中稳定表达的人Y1受体具有高亲和性，IC50值为0.69+0.16 nM，而对SK-N-MC细胞（内源性表达Y1受体的人神经母细胞瘤细胞系）具有更高的亲和性，IC50值为0.38+0.06 nM。BIBO 3304与Y1受体亚型的结合具有选择性，而对人Y2受体、人和大鼠的Y4受体，以及人和大鼠的Y5受体具有超过1000 ± 10,000倍更低的亲和力。在SK-N-MC细胞中，100 nM的BIBO 3304可拮抗NPY对cAMP合成的抑制，pKb值为9.1+0.4[1]。
在大鼠模型中，BIBO 3304以剂量依赖的方式抑制1 mg NPY介导的喂养响应，30 mg的剂量可引起将近50%的抑制（1.87+0.3 g, n=18）。BIBO 3304可以阻断NPY（2 ± 36）（1 mg）、NPY（3 ± 36）（1 mg）和[Leu31, Pro34]NPY（2mg）介导的喂养响应。然而，BIBO 3304（30mg）对去甲肾上腺素或甘丙肽诱导的喂养没有影响[1]。在大鼠中，BIBO 3304也拮抗NPY在杏仁核的基底外侧核中的抗焦虑样作用[2]。
参考文献：
[1]. Wieland HA, Engel W, Eberlein W, et al. Subtype selectivity of the novel nonpeptide neuropeptide Y Y1 receptor antagonist BIBO 3304 and its effect on feeding in rodents. Br J Pharmacol, 1998, 125(3): 549-55.
[2]. Sajdyk TJ, Vandergriff MG, Gehlert DR. Amygdalar neuropeptide Y Y1 receptors mediate the anxiolytic-like actions of neuropeptide Y in the social interaction test. Eur J Pharmacol, 1999, 5;368(2-3): 143-147.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 191868-14-1 |
| 分子式 | C29H35N7O3·2CF3CO2H |
| 分子量 | 757.69 |
| 小分子别名 | BIBO3304 TFA |
| 化学名称 | 2,2,2-trifluoroacetic acid compound with (R,Z)-5-guanidino-N-(4-(((hydroxy(imino)methyl)amino)methyl)benzyl)-2-((Z)-(1-hydroxy-2,2-diphenylethylidene)amino)pentanimidic acid (2:1) |
| 溶解度 | <75.77mg/ml in DMSO; <75.77mg/ml in ethanol |
| SMILES | N=C(NCCC[C@](/N=C(O)/C(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2)([H])/C(O)=N/CC3=CC=C(CNC(O)=N)C=C3)N.FC(F)(F)C(O)=O.FC(F)(F)C(O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BIBO3304 是一种强效、具有口服活性和选择性的神经肽 Y (NPY) Y1 受体拮抗剂，对人类和大鼠的 Y1 受体均具有亚纳摩尔亲和力（IC50 分别为 0.38 和 0.72 nM）。 |
沪公网安备 31011002003500