Catalog No. A3965
BI 2536
ATP竞争性的Plk1抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥787.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥656.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1050.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2025.00 | 现货 |
CAS号:755038-02-9纯度:98.60%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
BI 2536是一个有效的、ATP竞争性的、耐受性良好、高特异性的人polo样激酶1(PLK1)抑制剂,IC50值为0.83 nM,比对其它激酶的作用强1000倍[1]。
据报道,BI2536可以抑制细胞生长和集落形成。在人宫颈癌细胞系HeLa中,BI2536诱导细胞周期停滞在G2 / M期,诱导细胞凋亡[2]。在超过20个的肿瘤细胞系中,BI 2536抑制细胞增殖,半数最大有效浓度(EC 50)的范围为2-25 nM。多个研究表明,在人癌异种移植模型中,BI2536以静脉注射的方式一周给药1-2次具有抗肿瘤活性[1]。
参考文献:
[1] Sch?ffski P. Polo-like kinase (PLK) inhibitors in preclinical and early clinical development in oncology. Oncologist. 2009 Jun;14(6):559-70.
[2] Pezuk JA1, Brassesco MS, Oliveira JC, Morales AG, Montaldi AP, Sakamoto-Hojo ET, Scrideli CA, Tone LG. Antiproliferative in vitro effects of BI 2536-mediated PLK1 inhibition on cervical adenocarcinoma cells. Clin Exp Med. 2013 Feb;13(1):75-80.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 755038-02-9 |
| 分子式 | C28H39N7O3 |
| 分子量 | 521.67 |
| 化学名称 | 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-7H-pteridin-2-yl]amino]-3-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥13.04 mg/mL in DMSO; ≥92.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CCC1C(=O)N(C2=CN=C(N=C2N1C3CCCC3)NC4=C(C=C(C=C4)C(=O)NC5CCN(CC5)C)OC)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BI2536是一个有效的Plk1抑制剂,IC50值为0.83 nM。 |
| 靶点 | Plk1 |
| 生物活性数据 | 0.83 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



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