(±)-Bay K 8644
L型Ca2+通道激活剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1200.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1956.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥4108.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
EC50值：作为一种L型Ca2+通道激活剂，EC50值为17.3 nM。
钙通道激活剂可在活化过程中，增加从神经末梢释放的Ach的数量。用作Ca2+通道激活剂，BAY K 8644通常对心脏和平滑肌有正性肌力和血管收缩作用[1]。
体外实验：经证实，在心脏肌细胞和脊髓神经节神经元中，Bay K 8644延长Ca2+通道平均开放时间。使用大鼠心室的实验表明，当终浓度约为1 pM的Bay K 8644加入灌流液中时，Bay K 8644具有较强的正性肌力作用。此外，将Bay K 8644加入到慢性酒精治疗中可显著减少离体海马脑片中戒断的电生理信号[2, 3]。
体内实验：小鼠体内研究表明，Bay K 8644显著改善酒精戒断综合征。当在实验动物体内急性注入Bay K 8644后，可观察到小鼠的惊厥行为延长了2小时。此外，经报道，BAY k 8644也可在内毒素休克的大鼠体内改善低血压。它可以剂量依赖性的方式使内毒素给药的大鼠心率减少37%，使对照组大鼠的心率减少39%[3,4]。
临床试验：到目前为止，还未进行临床试验。
参考文献：
[1]Greenberg DA, Cooper EC and Carpenter C. Calcium channel 'agonist' BAY K 8644 inhibits calcium antagonist binding to brain and PC12 cell membranes. Brain Res. 1987. 305: 3658.
[2]Doledal V and Tucek S. Failure of the calcium channel activator, Bay K 8644, to increase the release of acetylcholine from nerve terminals in brain and diaphragm. Br. J. Pharmac. 1987. 91: 475-9.
[3]Whittington MA, Butterworth AR, Dolin SJ, Patch TL and Little HJ. The effects of chronic treatment with the dihydropyridine, Bay K 8644, on hyperexcitability due to ethanol withdrawal, in vivo and in vitro. Br. J. Pharmacol. 1992. 105: 285-92.
[4] Ives N, King JW, Chernow B and Roth BL. BAY k 8644, a calcium channel agonist, reverses hypotension in endotoxin-shocked rats. Eur J Pharmacol. 1986. 130: 169-175.
产品性质
| 物理外观 | Yellow solid |
| CAS号 | 71145-03-4 |
| 分子式 | C16H15F3N2O4 |
| 分子量 | 356.3 |
| 小分子别名 | Bay K 8644 |
| 化学名称 | methyl 2,6-dimethyl-5-nitro-4-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate |
| 溶解度 | ≥36.2 mg/mL in DMSO; ≥11.4 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CC(NC(C)=C(C1c2c(C(F)(F)F)cccc2)[N+]([O-])=O)=C1C(OC)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Bay K 8644 ((±)-Bay K 8644) 是一种由两个异构体（R）-（+）-Bay-K-8644 和（S）-（-）-Bay-K-8644 组成的消旋体。Bay K 8644 是一种 L 型 Ca2+ 通道激动剂；EC50 为 17.3 nM。Bay K 8644通过增加肌细胞膜Ca2+通道的开放时间来增加Ca2+的流入。Bay K 8644具有血管收缩作用。 |
沪公网安备 31011002003500