Bay 36-7620
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥6959.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
代谢型谷氨酸(mGlu)受体是G-蛋白偶联受体(GPCR),其作用主要是作为突触传递的调节剂,在许多生理和病理过程中发挥作用.BAY36-7620是强效的非竞争性mGlu1受体拮抗剂.
体外实验:BAY36-7620是mGlu1受体的有效选择性拮抗剂,抑制大于60％的mGlu1a受体的组成性活性,IC50为0.38 μM.BAY36-7620是首个mGlu1受体的反相激动剂.此外,BAY36-7620不能取代[3H]使君子酸与谷氨酸结合口袋的结合,表明BAY36-7620是非竞争性的mGlu1受体拮抗剂[2].
在体实验:BAY 36-7620使小鼠免受戊四诱导的惊厥.在大鼠中,BAY 36-7620没有产生离子型谷氨酸(iGlu)受体拮抗剂phencyclidine和MK-801的典型副作用.因此,BAY 36-7620不会扰乱感觉运动门控\诱导苯环利定样判别作用或刻板行为或促进颅内自激行为[3].
临床试验:截至目前,BAY 36-7620尚处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Carroll FY, Stolle A, Beart PM, Voerste A, Brabet I, Mauler F, Joly C, Antonicek H, Bockaert J, Müller T, Pin JP, Prézeau L. BAY36-7620: a potent non-competitive mGlu1 receptor antagonist with inverse agonist activity. Mol Pharmacol. 2001 May;59(5):965-73.
[2] De Vry J, Horváth E, Schreiber R. Neuroprotective and behavioral effects of the selective metabotropic glutamate mGlu(1) receptor antagonist BAY 36-7620. Eur J Pharmacol. 2001 Oct 5;428(2):203-14.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 232605-26-4 |
| 分子式 | C19H18O2 |
| 分子量 | 278.35 |
| 小分子别名 | BAY 36-7620 |
| 化学名称 | (3aS,6aS)-5-methylene-6a-(naphthalen-2-ylmethyl)hexahydro-1H-cyclopenta[c]furan-1-one |
| 溶解度 | <27.84mg/ml in ethanol; <27.84mg/ml in DMSO |
| SMILES | C=C(C[C@@H]1CO2)C[C@@]1(Cc1cc(cccc3)c3cc1)C2=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BAY 36-7620 是一种具有激动活性的强效非竞争性 mGlu1 受体拮抗剂（=0.16 μM）。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠的生存期。BAY 36-7620 可抑制 A549 肿瘤的磷酸化。BAY 36-762 在急性硬膜下血肿大鼠模型中具有神经保护作用。 |
沪公网安备 31011002003500