Catalog No. B8385
BAY-293
SOS1抑制剂,抑制KRAS-SOS1相互作用
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥2000.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥3727.00 | 现货 |
CAS号:2244904-70-7纯度:98.67%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
BAY-293是一种有效的细胞活性SOS1抑制剂,可破坏KRAS-SOS1相互作用,IC50为21 nM [1]。
RAS(包括KRAS,NRAS和HRAS)突变是主要的致癌基因,并发生在许多人类癌症中。RAS-RAF-MEK-ERK和RAS-PI3K-PDK1-AKT通路对于细胞的存活和增殖至关重要。SOS1是鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)和RAS激活因子。SOS1抑制剂BAY-293可有效下调肿瘤细胞中的活性RAS水平。
在野生型KRAS细胞系(K-562,MOLM-13)中,BAY-293显示出对RAS-RAF-MEK-ERK通路的完全抑制。孵育60分钟后,BAY-293可有效抑制K-562细胞中的磷酸化ERK水平(降低50%),而不会影响ERK的总蛋白水平。在突变的KRAS细胞系(NCI-H358,Calu-1)中,BAY-293与KRASG12C抑制剂ARS-853表现出协同抗增殖作用。BAY-293对于治疗RAS驱动的肿瘤具有巨大的潜力。
[1] Hillig RC, Sautier B, Schroeder J, et al. Discovery of potent SOS1 inhibitors that block RAS activation via disruption of the RAS-SOS1 interaction. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019;116(7):2551–2560.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 2244904-70-7 |
| 分子式 | C25H28N4O2S |
| 分子量 | 448.58 |
| 化学名称 | (R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-N-(1-(4-(2-((methylamino)methyl)phenyl)thiophen-2-yl)ethyl)quinazolin-4-amine |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥24 mg/mL in EtOH; ≥57.3 mg/mL in DMSO |
| SMILES | C[C@H](c1cc(-c2c(CNC)cccc2)c[s]1)Nc1nc(C)nc(cc2OC)c1cc2OC |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BAY-293 是一种有价值的化学探针,它通过破坏 KRAS-SOS1 的相互作用来阻断 RAS 的激活,IC50 为 21 nM。BAY-293 是 Son of Sevenless 1(SOS1)的强效抑制剂。SOS1 是鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF),也是 RAS 的激活因子。 |
质量控制
操作说明
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500