B-HT 933 dihydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥3412.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
IC50值:0.44 μM
肾上腺素和去甲肾上腺素的收缩效应可由血管平滑肌上的连接后α2-和α2-肾上腺素受体介导.B-HT 933是选择性的α2-肾上腺素受体激动剂.
体外实验:B-HT 933是一种选择性的α2-肾上腺素受体激动剂,通过主要依赖于细胞外Ca2+内流的机制,且可能经由电压门控钙离子通道,来收缩人体皮下阻力动脉.该作用涉及百日咳毒素敏感的G蛋白,可能是GQ[1].
体内实验:研究选择性α2-肾上腺素受体激动剂B-HT 933对未经给药或利血平给药的小鼠体温的剂量相关效应.在未经给药的小鼠中,B-HT 933诱发剂量相关的低温症.最高剂量的B-HT 933可引发显著的低温症,然而,可乐定(clonidine)的最大低温效应较不明显,且剂量为0.5 mg/kg时达到平稳[2].
临床试验:到目前为止,B-HT 933仍处于临床前发展阶段.
参考文献:
[1] N. A. Parkinson & A.D. Hughes. The mechanism of action of 1c2-adrenoceptors in human isolated subcutaneous resistance arteries. British Journal of Pharmacology (1995) 115, 1463-1468
[2] D. J. Bill, I.E. Hughes & R.J. Stephens. The thermogenic actions of x2-adrenoceptor agonists in reserpinized mice are mediated via a central postsynaptic ac2-adrenoceptor mechanism. Br. J. Pharmacol. (1989), 96, 133-143
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 36067-72-8 |
| 分子式 | C9H15N3O·2HCl |
| 分子量 | 254.16 |
| 小分子别名 | Azepexole dihydrochloride |
| 化学名称 | 6-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-4H-oxazolo[4,5-d]azepin-2-amine dihydrochloride |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CCN(CC1)CCc2c1nc(N)[o]2.Cl.Cl |
| 存储条件 | 室温干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 盐酸阿折地索(B-HT 933)是一种强效的选择性α2-肾上腺素受体激动剂,对α2A、α2B 和α2C-肾上腺素受体亚型具有亲和力,pKis 分别为 8.3、7.6 和 7.5。它对蠕动收缩的抑制作用是浓度依赖性的,IC50 为 78.72 nM。 |



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