B-HT 920 dihydrochloride

B-HT 920 dihydrochloride，在日本作为talipexole销售，是突触前和突触后D-2多巴胺受体以及α2肾上腺素受体的完全激动剂。另外，B-HT 920 dihydrochloride是大鼠皮层和肠膜部分中的5-HT 3受体拮抗剂，Ki值分别为0.35 μM和0.22 μM[1，2]。

肾上腺素受体和多巴胺受体分布在许多细胞内。α肾上腺素受体可分为两大类，参与平滑肌和静脉功能的α1和α2肾上腺素受体。多巴胺受体广泛分布于大脑并控制调节许多重要行为的神经信号传导。

通过测量小鼠纹状体中的DOPA，在γ-丁内酯（GBL，750 mg/kg 腹腔注射）处理的小鼠中研究B-HT 920 dihydrochloride对突触前D-2受体的作用。B-HT 920 dihydrochloride在0.1至3 mg/kg剂量时可抑制多巴胺（DA）的合成至大约相同的程度。氟哌啶醇（2 mg/kg）完全抑制0.1至1 mg/kg B-HT 920 dihydrochloride的作用。此外，在DA存储已被利血平（reserpine）耗尽的小鼠中研究B-HT 920 dihydrochloride对突触后DA受体的作用。使用电子动力仪记录三组小鼠的运动活性。运动活性被apomorphine增强。B-HT 920 dihydrochloride（0.1 mg/kg）和SKF38393联合治疗reserpine处理的小鼠，可更大程度地增强其运动活性。此外，1 mg/kg剂量的B-HT 920 dihydrochloride对小鼠具有持久效果。一项关于α肾上腺素受体参与心血管对脑室（ICV）注射B-HT 920 dihydrochloride应答的研究。假手术组的大鼠中，B-HT 920 dihydrochloride（10-60 mg）引起包括血压升高和心动过缓在内的心血管活动。然而，在去窦弓神经大鼠中，在升压反应后，观察到血压下降。去窦弓神经大鼠对该药剂的反应比假手术大鼠强。评估了B-HT 920 dihydrochloride与其他活性剂的联合用药。α2肾上腺素受体拮抗剂yohimbine (30 mg)、咪唑啉受体拮抗剂idazoxan (15 mg)及α1A肾上腺素受体拮抗剂5-甲基乌拉地尔(15 mg)可阻断B-HT 920(30 mg)的逆转作用。α1肾上腺素受体拮抗剂哌唑嗪(15 mg)和α1B肾上腺素受体拮抗剂氯乙基可乐定(100 mg)对B-HT 920 dihydrochloride的反应没有改变[1, 3]。

参考文献：
[1] Andén, N-E. , and M. Grabowska-Andén. "B-HT 920 is a full agonist at both pre-and postsynaptic D-2 dopamine receptors." Journal of Neural Transmission/General Section JNT 79.3 (1990): 209-214.
[2] Nishio, Hiroaki, et al.  "5-HT 3 receptor blocking properties of the antiparkinsonian agent, talipexole." General Pharmacology: The Vascular System 27.5 (1996): 779-785.
[3] Ricci, Daniel, and Carlos Alberto Taira.  "Adrenoceptor involvement in the cardiovascular responses to B-HT 920 in sinoaortic denervated rats." General Pharmacology: The Vascular System 32.1 (1999): 29-34.