Azilsartan medoxomil monopotassium
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥360.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥576.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥923.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2602.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Azilsartan medoxomil monopotassium（CAS 号 863031-24-7）是Azilsartan medoxomil （CAS号863031-21-4，货号：B2218）的钾盐形式。Azilsartan medoxomil 是一种强效选择性血管紧张素 II 型 1 受体（AT₁受体）拮抗剂，核心生物活性为通过竞争性结合 AT₁受体（对 AT₂受体选择性达 10,000:1）阻断血管紧张素 II 的血管收缩、醛固酮释放等作用，进而强效降低血压，同时兼具肾脏和心血管保护潜力；IC₅₀数据明确，放射性配体结合实验中无药物洗脱时为 2.6 nM，5 小时洗脱后仍达 7.4 nM，受体结合亲和力显著高于其他 ARB 类药物；体外受体结合及功能实验多采用 nM 级浓度（围绕 IC₅₀设计的 0.1~100 nM 范围），临床前动物实验中大鼠、犬类模型剂量涵盖 1~10 mg/kg/ 天；有效治疗浓度对应临床剂量：成人每日口服 40 mg 或 80 mg（单次给药），80 mg 剂量降压效果最优（SUCRA 排名 93% 概率为最佳降压药物），24 小时动态收缩压 / 舒张压降幅分别达 - 14.4 mmHg/-7.47 mmHg，生物利用度约 60%，半衰期 11 小时，达峰时间 1.5~3 小时，安全性良好，不良反应与其他 ARB 类药物相当，适用于轻中度高血压，尤其对合并糖尿病、肾病的患者耐受性佳。
参考文献：
[1] Hjermitslev M, Grimm DG, Wehland M, Simonsen U, Krüger M. Azilsartan Medoxomil, an Angiotensin II Receptor Antagonist for the Treatment of Hypertension. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2017 Oct;121(4):225-233. doi: 10.1111/bcpt.12800. Epub 2017 Jun 19. PMID: 28444983.
[2] Zhu L, Wei GC, Xiao Q, Chen QL, Zhao Q, Li XX, Pan LA, Xiong X. Efficacy and safety of azilsartan medoxomil in the treatment of hypertension: a systematic review and meta-analysis. Front Cardiovasc Med. 2024 Jul 4;11:1383217. doi: 10.3389/fcvm.2024.1383217. PMID: 39026999; PMCID: PMC11254823.
[3] Qian J, Zhang M, Chen Z. A Systematic Literature Review and Network Meta-analysis of Azilsartan Medoxomil Compared to Other Anti-hypertensives Efficacy in Lowering Blood Pressure Amongst Mild to Moderate Hypertensive Patients. Adv Ther. 2024 Dec;41(12):4498-4517. doi: 10.1007/s12325-024-02997-5. Epub 2024 Oct 16. PMID: 39412629; PMCID: PMC11550241.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 863031-24-7 |
| 分子式 | C30H23KN4O8 |
| 分子量 | 606.62 |
| 小分子别名 | 阿齐沙坦酯钾盐; Azilsartan kamedoxomil; TAK 491 monopotassium |
| 化学名称 | (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-((2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate, potassium salt |
| 溶解度 | ≥49.1 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 阿齐沙坦酯单钾盐是一种口服血管紧张素 II 受体 1 型拮抗剂，IC50 值为 0.62 nM，用于治疗成人原发性高血压。 IC50 值：0.62 nM 靶点AT1 受体 体外：在主动脉内皮细胞中，阿齐沙坦在浓度低至 1 μmol/l 时可抑制细胞增殖，而缬沙坦在浓度低于 10 μmol/l 时几乎没有抗增殖作用。在缺乏 AT1 受体的细胞中也观察到了阿齐沙坦的抗增殖作用。 体内：口服 0.1-3 毫克/千克奥美沙坦酯灸米可降低血压；然而，只有两种最高剂量在服药 24 小时后可显著降低血压。阿齐沙坦酯和奥美沙坦酯的 ED(25) 值分别为 0.41 和 1.3 毫克/千克。在 24 周的较长治疗期内，阿齐沙坦酯显示出持续的降压疗效，在第 24 周时，阿齐沙坦酯 40 或 80 毫克/天/次的 24 小时平均 SBP 降幅明显高于缬沙坦 320 毫克/天/次。阿齐沙坦酯 40 或 80 毫克每天一次与缬沙坦相比，临床平均 SBP 和 DBP 以及 ABPM 的平均降幅也明显高于缬沙坦。 在 4 项随机对照试验（迄今已发表 3 项）中，阿齐沙坦酯/氯沙坦酮 40 毫克/12.5 毫克和 40 毫克/25 毫克的降压效果明显优于对比试验，其中阿齐沙坦酯/氯沙坦酮 40 毫克/25 毫克的降压效果比奥美沙坦酯/氢氯噻嗪 40 毫克/25 毫克和阿齐沙坦酯/氢氯噻嗪高出约 5 毫汞柱。 |
沪公网安备 31011002003500