Catalog No. B1534

AZD1981

CRTh2拮抗剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥617.00	现货
5mg	￥486.00	现货
25mg	￥1995.00	现货

CAS号：802904-66-1纯度：98.00%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

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特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

AZD1981是一种选择性的\口服生物可用的和有效的表达于Th2淋巴细胞上的同源趋化因子受体(CRTh2或DP2)拮抗剂,IC50值为4 nM[1].

AZD1981可抑制嗜酸性粒细胞迁移,pIC50值为7.6±0.1.AZD1981可阻断DP2+ T细胞系的趋化性,pIC50值为7.5±0.1.AZD1981可抑制PGD2结合小鼠\大鼠\兔\犬\豚鼠和人的DP2.AZD1981可抑制DP2诱导的犬和豚鼠粒细胞及人类血液中嗜酸性粒细胞和嗜碱性粒细胞的形变[2].

参考文献：
[1] Luker T1, Bonnert R, Brough S, Cook AR, Dickinson MR, Dougall I, Logan C, Mohammed RT, Paine S, Sanganee HJ, Sargent C, Schmidt JA,Teague S, Thom S. Substituted indole-1-acetic acids as potent and selective CRTh2 antagonists-discovery of AZD1981. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Nov 1;21(21):6288-92.
[2] Schmidt JA1, Bell FM, Akam E, Marshall C, Dainty IA, Heinemann A, Dougall IG, Bonnert RV, Sargent CA. Biochemical and pharmacological characterization of AZD1981, an orally available selective DP2 antagonist in clinical development for asthma. Br J Pharmacol. 2013 Apr;168(7):1626-38.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	802904-66-1
分子式	C₁₉H₁₇ClN₂O₃S
分子量	388.87
化学名称	2-[4-acetamido-3-(4-chlorophenyl)sulfanyl-2-methylindol-1-yl]acetic acid
溶解度	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.8 mg/mL in DMSO
SMILES	CC(Nc1c2c(Sc(cc3)ccc3Cl)c(C)[n](CC(O)=O)c2ccc1)=O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

AZD1981 是一种强效且具有选择性的 CRTh2 拮抗剂；能以高效力（pIC50 = 8.4）从人类重组 DP2 中置换出放射性标记的 PGD2。 IC50 值：靶点：GPR44 拮抗剂在体外：AZD1981 对[3H]PGD2 的特异性结合产生浓度依赖性位移，平均 pIC50 为 8.4 ± 0.1（n = 25，几何平均 IC50 为 4 nM）。AZD1981 对重组人 DP1 受体没有明显的亲和力，在测试的最高浓度（10 μM）下，[3H]PGD2 特异性结合的平均移位率仅为 27%（范围 14-50%；n = 4）。在嗜酸性粒细胞中，单浓度为 1 μM 的 AZD1981 会导致 15R 甲基 PGD2 E/[A] 曲线向右平行移动很大（20 倍），但没有证据表明最大反应会降低。因此，我们使用单一亚最大浓度的激动剂（1 μM）研究了 AZD1981 的效应。AZD1981 对嗜酸性粒细胞迁移产生了浓度依赖性抑制作用，pIC50 值为 7.6 ± 0.1（n = 4）。体内：使用先前描述的豚鼠后肢模型，10 nM AZD1981 能显著抑制 DK-PGD2 诱导的嗜酸性粒细胞迁移约 50%，100 nM AZD1981 能完全抑制该反应。体内：AZD1981 对小鼠、大鼠、豚鼠、兔子和狗 DP2 具有良好的跨物种结合活性。在小鼠、大鼠或兔细胞系统中无法进行评估，因为它们对 DP2 激动剂没有反应。豚鼠和狗出现了激动剂反应，AZD1981 阻止了 DP2 介导的嗜酸性粒细胞形状变化。这种反应在豚鼠中更为强烈，AZD1981 还能阻止 DP2 依赖性嗜酸性粒细胞从骨髓中移出。AZD1981 的剂量为 1000 毫克，每天两次，连续服用 4 周，对中度至重度慢性阻塞性肺病患者没有临床疗效。AZD1981的耐受性良好，未发现安全性问题。