AZD0156
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥618.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1890.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4436.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AZD0156是一种ATM激酶抑制剂。
共济失调毛细血管扩张症突变（ATM），来自磷脂酰肌醇3-激酶相关激酶（PIKK）蛋白激酶家族的一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在DNA双链断裂激活的细胞DNA损伤应答信号传导中具有关键作用。活化的ATM可以促进DNA修复和S/G1细胞周期检查点，以防止早熟有丝分裂，维持基因组完整性以及促进适当的细胞存活或死亡途径。因此，ATM抑制剂可以代表肿瘤对化学/放射疗法高敏感性的有希望的临床机会。
体外：AZD0156被确定为首创可口服ATM抑制剂，在基于细胞的ATM抑制测定中显示出亚纳摩尔效力。此外，AZD0156具有比对PIKK家族酶其他成员高1000倍的选择性[1]。
体内：在动物研究中，AZD0156显示出优异的包括口服生物利用度在内的临床前PK性质。此外，在小鼠异种移植模型中，当与双链断裂（DSB）诱导剂组合时，AZD0156口服给药后显示出强效用[1]。
临床试验：AZD0156目前正在进行早期临床评估，以研究增加剂量的单独用药或与其他抗癌治疗联合用于晚期癌症患者的安全性和初步效果[2]。
参考文献：
[1] Kurt G. Pike. Identifying high quality, potent and selective inhibitors of ATM kinase: Discovery of AZD0156. [abstract]. In: Proceedings of the 107th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2016 Apr 16-20; New Orleans, LA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2016;76(14 Suppl):Abstract nr 4859.
[2] https://clinicaltrials. gov/ct2/show/NCT02588105term=AZD0156&rank=1
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1821428-35-6 |
| 分子式 | C26H31N5O3 |
| 分子量 | 461.56 |
| 化学名称 | 8-(6-(3-(dimethylamino)propoxy)pyridin-3-yl)-3-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one |
| 溶解度 | ≥23.1 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥5.49 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CN(C)CCCOc(cc1)ncc1-c(cc1)cc2c1ncc(N1C)c2N(C2CCOCC2)C1=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AZD0156 是一种强效、选择性和口服活性 ATM 抑制剂，其 IC50 值为 0.58 nM。AZD0156 可抑制 ATM 介导的信号传导，防止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
- 1. Needham, Jason M. "Manipulation and Dependence on Host Cell Cycle by Human RNA and DNA Viruses: Human Coronavirus OC43 and BK Polyomavirus." The University of Alabama at Birmingham ProQuest Dissertations & Theses, 2023. 30569807.
- 2. Chi-Wei Chen, Raquel Buj, et al. "ATM Inhibition Synergizes with Fenofibrate in High Grade Serous Ovarian Cancer Cells." Heliyon. 2020 Sep 29;6(9):e05097. PMID: 33024871
- 3. Kostaras E, Kaserer T, et al. "A systematic molecular and pharmacologic evaluation of AKT inhibitors reveals new insight into their biological activity." Br J Cancer. 2020;10.1038/s41416-020-0889-4. PMID: 32439931
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