AY-NH2
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥549.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1619.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2699.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AY-NH2是PAR4的选择性激动剂,EC50值为11 μM [1].
蛋白酶活化受体-4(PAR4)是PARs的成员,通过作用于G蛋白i\12/13(Rho和Ras活化)和q(钙信号),从而在介导凝血酶的细胞效应中起重要作用[2].
AY-NH2是高效的PAR4激动剂,比GYPGKF-NH2具有更高(约10倍)的活性.大鼠血小板凝集实验表明,AY-NH2比GY-NH2和GF-NH2具有更高的血小板凝集能力[1].野生型C57BL6小鼠分离出的富含血小板的血浆实验中,AY-NH2处理对PAR4表现出较高的激动活性,而对其它PARs没有作用[3].
在雄性Wistar大鼠足肿胀模型中,腹腔注射AY-NH2在响应毒性与非毒性机械刺激时能显著降低感受伤害评分,从而抑制角叉菜胶诱导的机械痛觉过敏和异常性疼痛[4].
参考文献：
[1]. Hollenberg, M.D., et al., Proteinase-activated receptor-4: evaluation of tethered ligandderived peptides as probes for receptor function and as inflammatory agonists in vivo. Br J Pharmacol, 2004. 143(4): p. 443-54.
[2]. Yu, G., et al., Increased expression of protease-activated receptor 4 and Trefoil factor 2 in human colorectal cancer. PLoS One, 2015. 10(4): p. e0122678.
[3]. Faruqi, T.R., et al., Structure-function analysis of protease-activated receptor 4 tethered ligand peptides. Determinants of specificity and utility in assays of receptor function. J Biol Chem, 2000. 275(26): p. 19728-34.
[4]. Asfaha, S., et al., Protease-activated receptor-4: a novel mechanism of inflammatory pain modulation. Br J Pharmacol, 2007. 150(2): p. 176-85.
产品性质
| 物理外观 | White lyophilised solid |
| CAS号 | 352017-71-1 |
| 分子式 | C34H48N8O7 |
| 分子量 | 680.8 |
| 小分子别名 | AYPGKF-NH2, PAR4-AP, Proteinase-Activated Receptor 4 Activating Peptide, PAR-4 Agonist Peptide, amide |
| 化学名称 | (S,Z)-N-((Z)-2-(((S,Z)-6-amino-1-hydroxy-1-(((S)-1-hydroxy-1-imino-3-phenylpropan-2-yl)imino)hexan-2-yl)imino)-2-hydroxyethyl)-1-((S)-2-((Z)-((S)-2-amino-1-hydroxypropylidene)amino)-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl)pyrrolidine-2-carbimidic acid |
| 溶解度 | ≥50.1 mg/mL in DMSO; ≥51.5 mg/mL in EtOH; ≥52.3 mg/mL in H2O |
| SMILES | C[C@@](N)([H])/C(O)=N/[C@@](C(N1CCC[C@@]1([H])/C(O)=N/C/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](C(O)=N)([H])CC2=CC=CC=C2)([H])CCCCN)=O)([H])CC3=CC=C(O)C=C3 |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PAR-4激动剂肽，酰胺（PAR-4-AP；AY-NH2）是蛋白酶激活受体-4（PAR-4）的激动剂，对PAR-1或PAR-2均无影响，其作用可被PAR-4拮抗剂阻断。 |
沪公网安备 31011002003500