AVE 0991 sodium salt
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥1472.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ￥2209.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥3357.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥9065.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
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产品描述
IC50值：AVE 0991和Ang-(1–7)与牛主动脉内皮细胞膜竞争性结合，IC50值分别为21 ± 35和220 ± 280 nM。
血管紧张素-(1–7) (Ang-[1–7])是肾素-血管紧张素系统的重要组成部分，而肾素-血管紧张素系统通过抵消血管紧张素Ⅱ（典型的体内血管收缩剂）的效应来调节和维持血压。作为血管紧张素-(1–7)的非肽类模拟物，AVE 0991是血管紧张素-(1-7)受体的激动剂。它在研究血管紧张素-(1-7)的作用和评估血管紧张素-(1-7)作为心血管药物的潜力方面具有重要作用[1]。
体外实验：研究发现，AVE 0991可与血管紧张素-(1-7)竞争牛主动脉内皮细胞膜受体，IC50值为21±35 nM。从AVE 0991处理组与血管紧张素-(1-7)处理组释放的NO和O2-峰值浓度没有显著差异。然而，AVE 0991处理组内NO的释放量比血管紧张素-(1-7)处理组内NO的释放量高约5倍。此外，AVE 0091显著置换Mas转染猴肾细胞(COS)和Mas转染中国仓鼠卵巢(CHO)细胞内血管紧张素I-(1-7)的结合[1]。
体内实验：在水负荷C57BL/6小鼠中，0.58 nmol/g 剂量的AVE 0091可显著减少尿量，且增加尿渗透压[2]。Ang II拮抗剂可完全抵消AVE的抗利尿作用，这表明，AVE 0991具有高特异性。由于Ang II可诱发动脉粥样硬化，而血管紧张素-(1-7)抵消Ang II的作用，经证实，在载脂蛋白E（ApoE）基因敲除小鼠模型中，AVE 0991阻止动脉粥样硬化[3]。
临床试验：到目前为止，还未进行临床试验。
参考文献：
[1]Wiemer G, Dobrucki LW, Louka FR, Malinski T, Heitsch H. AVE 0991, a nonpeptide mimic of the effects of angiotensin-(1–7) on the endothelium. Hypertension. 2002 Dec; 40: 847-52.
[2] Pinheiro SV, Silva AC, Sampaio WO, Paula RD, Mendes EP, Bontempo ED, Pesquero JB, Walther T, Alenina N, Bader M, Bleich M and Santos RA. Nonpeptide AVE 0991 is an angiotensin-(1-7) receptor Mas agonist in the mouse kidney. Hypertension. 2004 Oct; 44(4):490-6.
[3]Toton-Zuranska J, Gajda M, Pyka-Fosciak G, Kus K, Pawlowska M, Niepsuj A, Wolkow P, Olszanecki R, Jawien J and Korbut R. AVE 0991- angiotensin-(1-7) receptor agonist, inhibits atherogenesis in APOE-knockout mice. J Physiol Pharm. 2010, 61(2):181-183.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 306288-04-0 |
| 分子式 | C29H31N4NaO5S2 |
| 分子量 | 602.7 |
| 化学名称 | sodium (Z)-N'-ethyl-N-((3-(4-((5-formyl-4-methoxy-2-phenyl-1H-imidazol-1-yl)methyl)phenyl)-5-isobutylthiophen-2-yl)sulfonyl)carbamimidate |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC/N=C([O-])/NS(C1=C(C2=CC=C(CN3C(C=O)=C(OC)N=C3C4=CC=CC=C4)C=C2)C=C(S1)CC(C)C)(=O)=O.[Na+] |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AVE 0991 钠盐是一种非肽口服活性 Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 可竞争[125I]-Ang-（1-7）与牛主动脉内皮细胞膜的高亲和力结合，IC50 为 21 nM。 |
沪公网安备 31011002003500