Autocamtide-2-related inhibitory peptide
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥1787.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50：作用于CaM激酶II为40 nM [1]。
Synthetic peptide AIP（autocamtide-2相关抑制肽）是autocamtide-2的一种非磷酸化类似物，被确认为一种高特异性的和强效的钙调蛋白依赖性蛋白激酶II（CaM激酶II，CaMKII）抑制剂。 CaMKII是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶，由Ca2+/钙调蛋白调控。
体外：AIP（1 mM）完全抑制CaMKII的活性，但并不影响cAMP依赖性蛋白激酶、钙调蛋白依赖性蛋白激酶IV和蛋白激酶C。所述抑制是非竞争性的，通过结合到与外源性底物不同的自磷酸化位点引起作用。CaM Ⅱ自磷酸化的IC50为100 nM[1]。
体内：通过转基因表达AIP治疗的小鼠，可防止富含果糖饮食引起的心律失常、自发性收缩和自发性Ca2+释放[2]。AIP的内伏隔核（NAc）单一注射可剂量依赖性地增加大鼠对有害热和机械刺激的HWL（后爪缩回潜伏期）[3]。
临床试验：目前尚未进行临床研究。
参考文献：
[1] Ishida A1, Kameshita I, Okuno S, Kitani T, Fujisawa H. A novel highly specific and potent inhibitor of calmodulin-dependent protein kinase II. Biochem Biophys Res Commun. 1995 Jul 26;212(3):806-12.
[2] Sommese L, Valverde CA, Blanco P, Castro MC, Rueda OV, Kaetzel M, Dedman J, Anderson ME, Mattiazzi A, Palomeque J. Ryanodine receptor phosphorylation by CaMKII promotes spontaneous Ca(2+) release events in a rodent model of early stage diabetes: The arrhythmogenic substrate. Int J Cardiol. 2016 Jan 1;202:394-406.
[3] Bian H, Yu LC. Intra-nucleus accumbens administration of the calcium/calmodulin-dependent protein kinase II inhibitor AIP induced antinociception in rats with mononeuropathy. Neurosci Lett. 2015 Jul 10;599:129-32.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 167114-91-2 |
| 分子式 | C64H116N22O19 |
| 分子量 | 1497.77 |
| 化学名称 | (2S,5S,8S,11S,14S,17S)-8-(carboxymethyl)-17-((2S,5S,8S,11S,14S,17S,20S)-20,24-diamino-2-(3-amino-3-oxopropyl)-17-(4-aminobutyl)-5,8-bis(3-guanidinopropyl)-11-isobutyl-14-methyl-4,7,10,13,16,19-hexaoxo-3,6,9,12,15,18-hexaazatetracosanamido)-2-isobutyl-11-i |
| 溶解度 | ≥40.2 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥45.7 mg/mL in H2O |
| SMILES | [H]N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(O)=O)CC(C)C)=O)C)=O)CC(O)=O)=O)C(C)C)=O)C)=O)CCC(O)=O)=O)CCC(N)=O)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCCNC(N)=N)=O)CC(C)C)=O)C)=O)CCCCN)=O)CCCCN |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Autocamtide-2 相关抑制肽是一种高度特异性的 CaMKII 强效抑制剂，IC50 为 40 nM。 |
沪公网安备 31011002003500