Atorvastatin Calcium

HMG-CoA还原酶是甲羟戊酸途径的关键酶，合成胆固醇。HMG-CoA是限速酶，在降低血液中胆固醇的浓度方面发挥着重要作用。HMG-CoA还原酶位于内质网，含八个跨膜结构域。HMG-CoA还原酶抑制剂可以诱导肝脏低密度脂蛋白（LDL）受体表达，从而促进血浆LDL分解代谢以及降低血浆胆固醇浓度（动脉粥样硬化的重要决定因素之一）。HMG-CoA还原酶在胆固醇合成中起着重要作用。HMG-CoA是降胆固醇药物的唯一靶点。此外，HMG-CoA还原酶在各种生理过程中同样起着重要作用。HMG-CoA还原酶活性与生殖细胞迁移缺陷相关。抑制HMG-CoA还原酶活性可以导致脑出血[1]。

Atorvastatin是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，其IC50值为154 nM。Atorvastatin可以有效治疗某些血脂异常和高胆固醇血症[1]。给予40 mg的Atorvastatin，于40天后，降低了40%的总胆固醇[1]。Atorvastatin还可以用于治疗具有正常胆固醇水平的冠心病或中风患者[2]。在接受血液成分单采术患者中，Atorvastatin通过诱导LDL受体表达来减少低密度脂蛋白。

Atorvastatin被CYP3A4（细胞色素P450 3A4）代谢为几种具有重要疗效的代谢产物[3]。

参考文献：
[1].  van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Long term efficacy and safety of atorvastatin in the treatment of severe type III and combined dyslipidaemia. Heart 2002, 88(3):234-238.
[2].  Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: Prevention of coronary and stroke events with atorvastatin in hypertensive patients who have average or lower-than-average cholesterol concentrations, in the Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial--Lipid Lowering Arm (ASCOT-LLA): a multicentre randomised controlled trial. Lancet 2003, 361(9364):1149-1158.
[3].  Lennernas H: Clinical pharmacokinetics of atorvastatin. Clin Pharmacokinet 2003, 42(13):1141-1160.