ATC 0175 hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥3298.00 | 请咨询 | |
| 50mg | ¥11874.00 | 请咨询 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
ATC0175 hydrochloride是一种有效的具有口服活性的黑色素浓缩激素受体1(MCH1)选择性拮抗剂,对MCH1的IC50值为13 nM。该物质对5-HT2B和5-HT1A受体也具有亲和性,IC50值分别为9.66 nM和16.9 nM。
黑色素浓缩激素受体1(MCH1)是G蛋白偶联受体家族的成员[1],是一种整合血浆膜蛋白,可结合黑色素浓缩激素。该蛋白可抑制cAMP积累,并可刺激胞内钙流,可能参与食物消耗的神经调控。
在体外,试验表明该物质是一种有效的对MCH1R具有高亲和性的拮抗剂。受体结合和功能试验(MCH诱导的[Ca2+]升高)表明ATC0175是一种非竞争性的MCH1R拮抗剂[1]。
在体内,ATC0175在包括社会交往试验、高架十字迷宫试验、母婴分离引起的发声和应激性体温过高在内的多种动物焦虑模型中具有抗焦虑作用。此外,ATC0175疗法在强迫游泳试验中也具有抗抑郁作用[2]。
参考文献:
1. Semple G, Tran TA, Kramer B, et al. Pyrimidine-based antagonists of h-MCH-R1 derived from ATC0175: in vitro profiling and in vivo evaluation. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2009;19(21):6166-6171.
2. Chaki S, Yamaguchi J, Yamada H, et al. ATC0175: an orally active melanin-concentrating hormone receptor 1 antagonist for the potential treatment of depression and anxiety. CNS drug reviews. 2005;11(4):341-352.
产品性质
| 物理外观 | Off-white solid |
| CAS号 | 510733-97-8 |
| 分子式 | C23H25F2N5O·HCl |
| 分子量 | 461.94 |
| 小分子别名 | ATC0175 |
| 化学名称 | N-((1s,4s)-4-((4-(dimethylamino)quinazolin-2-yl)amino)cyclohexyl)-3,4-difluorobenzamide hydrochloride |
| 溶解度 | insoluble in DMSO; <11.55mg/ml in ethanol |
| SMILES | CN(C)c1nc(N[C@H](CC2)CC[C@H]2NC(c(cc2)cc(F)c2F)=O)nc2c1cccc2.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | ATC0175 是一种强效、选择性和口服活性的黑色素浓缩激素 1 受体拮抗剂,对 MCH1R 和 MCH2R 的 IC50 分别为 13.5 和 >10000 nM。ATC0175 在动物模型中显示出抗抑郁作用和抗焦虑作用。ATC0175 具有研究抑郁症和/或焦虑症的潜力。 |



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