AT9283
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥909.00 | 现货 | |
| 2mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥818.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1454.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4272.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥7000.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AT9283是用基于片段的药物设计方法合成的小杂环分子。AT9283是一种新型的Aurora激酶抑制剂，有效地抑制Aurora激酶A和B（IC50 = 3 nM）、Janus激酶（JAKS）、Abelson激酶（BCR-ABL T315I）和Flt-3。Aurora激酶属于丝氨酸/苏氨酸激酶家族，可调节有丝分裂和减数分裂。据发现，AT9283对白血病细胞、骨髓增殖性疾病和多种实体瘤细胞系具有疗效。研究结果表明，在侵袭性B细胞NHL细胞系中，AT9283抑制Aurora激酶B，从而具有抗增殖活性以及诱导多倍体和细胞凋亡。
参考文献：
Qi W, Liu X, Cooke LS, Persky DO, Miller TP, Squires M, Mahadevan D. AT9283, a novel aurora kinase inhibitor, suppresses tumor growth in aggressive B-cell lymphomas. Int J Cancer. 2012 Jun 15;130(12):2997-3005. doi: 10.1002/ijc.26324. Epub 2011 Nov 19.
Arkenau HT, Plummer R, Molife LR, Olmos D, Yap TA, Squires M, Lewis S, Lock V, Yule M, Lyons J, Calvert H, Judson I. A phase I dose escalation study of AT9283, a small molecule inhibitor of aurora kinases, in patients with advanced solid malignancies. Ann Oncol. 2012 May;23(5):1307-13. doi: 10.1093/annonc/mdr451. Epub 2011 Oct 19.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 896466-04-9 |
| 分子式 | C19H23N7O2 |
| 分子量 | 381.43 |
| 化学名称 | 1-cyclopropyl-3-[(3Z)-3-[5-(morpholin-4-ylmethyl)benzimidazol-2-ylidene]-1,2-dihydropyrazol-4-yl]urea |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥19.05 mg/mL in DMSO; ≥47.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | O=C(NC1CC1)NC1=CNNC1=C1N=C(C=C(CN2CCOCC2)C=C2)C2=N1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AT9283是有效的Aurora抑制剂，对Aurora A、Aurora B、JAK3、JAK2和c-Abl的IC50值分别为3 nM、3 nM、1.1 nM、1.2 nM和4 nM。 | ||||
| 靶点 | Aurora A | Aurora B | JAK3 | JAK2 | c-Abl |
| 生物活性数据 | 3 nM | 3 nM | 1.1 nM | 1.2 nM | 4 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Laura Torrente, Gunjit Maan, et al. "High NRF2 Levels Correlate with Poor Prognosis in Colorectal Cancer Patients and with Sensitivity to the Kinase Inhibitor AT9283 In Vitro." Biomolecules. 2020 Sep 25;10(10):1365. PMID:32992842
- 2. Laura Torrente, Gunjit Maan, et al. "The kinase inhibitor AT9283 selectively kills colorectal cancer cells with hyperactive NRF2." bioRxiv. 2019, October 21.
沪公网安备 31011002003500