AT7519是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）的小分子抑制剂，对CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6和CDK9的IC50值分别为210、47、100、13、170和小于10 nM[1]。

AT7519对CDK3和7及其他非CDK激酶无抑制活性。它以ATP竞争性的方式抑制CDK1，Ki值为38 nM。AT7519有效抑制多种人肿瘤细胞系的增殖，这种抑制活性与细胞周期相关。AT7519对含有p53突变或抑制的细胞系也有效，说明其抗增殖效果是p53不依赖的。在HCT116细胞中，AT7519处理24小时，显著诱导G0-G1和G2-M期的细胞周期阻滞。除此之外，在HCT116、A2780和HT29细胞中，IC50浓度下的AT7519诱导细胞凋亡(24 h)，细胞存活率分别为52％、3％和94％。而且，在HCT116肿瘤小鼠中，腹腔注射10 mg/kg的AT7519，抑制NPM磷酸化和诱导细胞凋亡[1,2]。

参考文献：
[1] Squires M S, Feltell R E, Wallis N G, et al.  Biological characterization of AT7519, a small-molecule inhibitor of cyclin-dependent kinases, in human tumor cell lines. Molecular cancer therapeutics, 2009, 8(2): 324-332.
[2] Wyatt P G, Woodhead A J, Berdini V, et al.  Identification of N-(4-Piperidinyl)-4-(2, 6-dichlorobenzoylamino)-1 H-pyrazole-3-carboxamide (AT7519), a Novel Cyclin Dependent Kinase Inhibitor Using Fragment-Based X-Ray Crystallography and Structure Based Drug Design. Journal of medicinal chemistry, 2008, 51(16): 4986-4999.