AS 19
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ¥800.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ¥2800.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥3550.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
5-HT7受体在调节睡眠和昼夜节律中发挥作用.此受体通过中枢和外周机制,也在其他CNS疾病中发挥一定的作用,包括认知障碍\焦虑和偏头痛[2].
通过5-HT7受体传递信号,5-羟色胺为增强T细胞活化提供辅助信号.相比于盐处理的对照,PCPA处理的小鼠中T细胞增殖受到显著抑制.PCPA的抑制效应约为18%-49%.加入1 μM 外源性5-HT能够完全恢复T细胞增殖.类似于外源性5-HT,加入1 μM AS 19也能于48小时后完全恢复T细胞增殖能力[4].
SB-258719是选择性的5-HT7受体拮抗剂.10 mg/kg的AS-19与同剂量的SB-258719协同处理(对其本身无效应),在热板和甩尾实验中,AS-19的抗痛觉过敏效应皆被逆转.表明AS-19通过5-HT7受体发挥抗痛觉过敏效应[3].SB269970也是选择性5-HT7受体拮抗剂.一些大鼠通过第二鞘内导管用7 μl 5 mM的SB269970预处理,在所有时间节点,AS-19诱导的PMF被SB269970的预处理所废除,表明AS-19通过5-HT7受体的活化而产生PMF[5].
参考文献:
[1]. Perez-García GS and Meneses A. Effects of the potential 5-HT7 receptor agonist AS 19 in an autoshaping learning task. Behav Brain Res, 2005, 163(1):136-40.
[2]. Thomas DR and Hagan JJ. 5-HT7 Receptors. Current Drug Targets-CNS & Neurological Disorders, 2004, 3(1): 81-90.
[3]. Ulugol A, Oltulu C, Gunduz O, et al. 5-HT7 receptor activation attenuates thermal hyperalgesia in streptozocin-induced diabetic mice. Pharmacol Biochem Behav, 2012, 102(2):344-8.
[4]. León-Ponte M, Ahern GP and O'Connell PJ. Serotonin provides an accessory signal to enhance T-cell activation by signaling through the 5-HT7 receptor. Blood, 2007, 109(8):3139-46.
[5]. Hoffman MS and Mitchell GS. Spinal 5-HT7 receptor activation induces long-lasting phrenic motor facilitation. J Physiol, 2011, 589(Pt 6):1397-407.
产品性质
| 物理外观 | Yellow oil |
| CAS号 | 1000578-26-6 |
| 分子式 | C18H25N3 |
| 分子量 | 283.41 |
| 小分子别名 | AS19 |
| 化学名称 | (2S)-N,N-dimethyl-8-(1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine |
| 溶解度 | <28.34mg/ml in ethanol; <28.34mg/ml in DMSO |
| SMILES | Cc([n](C)nc1C)c1-c1c(C[C@H](CC2)N(C)C)c2ccc1 |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AS19 是一种强效、选择性 5-HT7 受体激动剂,IC50 值为 0.83 nM,Ki 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT7 的选择性高于 5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D 和 5-HT5A 受体(Kis 分别为 89.7 nM、490 nM、6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆巩固并逆转东莨菪碱或地佐西平诱导的健忘症。 |



沪公网安备 31011002003500