ARRY 520 trifluoroacetate
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1123.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥1797.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥6469.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ￥10350.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
ARRY 520 trifluoroacetate是合成的KSP抑制剂的盐形式，IC50值为6 nM。
驱动蛋白纺锤体蛋白（KSP）是一种有丝分裂驱动蛋白，参与有丝分裂早期阶段的中心体分离。
体外实验：在各种肿瘤细胞系中，ARRY-520具有低纳摩尔的抗增殖活性，对多药耐药细胞系也具有活性。ARRY-520抑制HCT-15、NCI/ADR-RES和K562 / ADR细胞增殖的EC50分别为3.7、14和4.2 nM，而这些细胞系中紫杉醇的EC50为35、565和372 nM。与母体K562细胞系相比，K562 / ADR对紫杉醇具有118倍的耐受性，而对ARRY-520的耐受性仅为3.5倍[1]。
在体实验：在对紫杉醇完全耐受的UISO-BCA-1异种移植模型中，ARRY-520具有活性。在HT-29、HCT-116、MDA-MB-231和A2780异种移植小鼠模型中，ARRY-520的抗肿瘤效果优于紫杉醇。在雄激素受体阴性前列腺癌PC-3和DU145前列腺癌异种移植模型中，ARRY-520的效果优于多西他赛（docetaxel）[1]。
临床试验：I期临床试验确定了ARRY-520的安全性和最大耐受剂量（MTD）。两个剂量方案的每个循环的总剂量MTD为4.5 mg/m2。剂量限制性毒性反应包括皮疹脱落、手足综合征、粘膜炎和高胆红素血症。36个患者中，有33个患者出现3级或4级的可逆的药物相关的骨髓抑制[2]。
参考文献：
[1] Woessner R, Tunquist B, Lemieux C, Chlipala E, Jackinsky S, Dewolf W Jr, Voegtli W, Cox A, Rana S, Lee P, Walker D. ARRY-520, a novel KSP inhibitor with potent activity in hematological and taxane-resistant tumor models. Anticancer Res. 2009;29(11):4373-80.
[2] Khoury HJ, Garcia-Manero G, Borthakur G, Kadia T, Foudray MC, Arellano M, Langston A, Bethelmie-Bryan B, Rush S, Litwiler K, Karan S, Simmons H, Marcus AI, Ptaszynski M, Kantarjian H. A phase 1 dose-escalation study of ARRY-520, a kinesin spindle protein inhibitor, in patients with advanced myeloid leukemias. Cancer. 2012;118(14):3556-64.
产品性质
| 物理外观 | Off-white solid |
| CAS号 | 885060-09-3 |
| 分子式 | C20H22F2N4O2S·CF3CO2H |
| 分子量 | 420.48 |
| 小分子别名 | Filanesib |
| 化学名称 | (2S)-2-(3-aminopropyl)-5-(2,5-difluorophenyl)-N-methoxy-N-methyl-2-phenyl-1,3,4-thiadiazole-3-carboxamide |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CN(C(N1N=C(c(cc(cc2)F)c2F)S[C@@]1(CCCN)c1ccccc1)=O)OC |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Filanesib（ARRY-520）是一种选择性和非竞争性驱动蛋白纺锤体蛋白（KSP）抑制剂，对人类 KSP 的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外诱导细胞凋亡。Filanesib 具有很强的抗增殖活性。 |
沪公网安备 31011002003500