ARC 239 dihydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥2170.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ￥2912.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ￥8484.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
ARC 239 dihydrochloride是一种选择性的α2B肾上腺素受体拮抗剂,pKD值为8.8 [1].
α2B肾上腺素受体是一种G蛋白偶联受体.α2肾上腺素能受体包括α2A\α2B和α2C三种亚型,在调节中枢神经系统肾上腺素能神经元和交感神经释放神经递质中起重要作用.
ARC 239 dihydrochloride是一种选择性的α2B肾上腺素受体拮抗剂.在大鼠脑中,ARC 239抑制5-HTIA受体的放射性配体8-OH-DPAT和RX 821002与皮质膜的结合,Ki值分别为63.1和136 nM,这表明ARC 239识别5-HT1A受体[2].用ARC 239处理人血小板,显著抑制二磷酸腺苷(ADP)\肾上腺素和花生四烯酸诱导的血小板聚集,并增加胶原/肾上腺素闭合时间,这表明α2B肾上腺素受体在血小板聚集中起关键作用[3].在分离自怀孕大鼠的宫颈样本中,ARC 239有效抑制去甲肾上腺素刺激的收缩[4].
在酸化乙醇诱发胃粘膜损伤的C57BL/6小鼠中,ARC 239(10.4 nM)拮抗α2肾上腺素受体激动剂诱导的胃保护作用[5].
参考文献：
[1]. Bylund DB, Ray-Prenger C, Murphy TJ. Alpha-2A and alpha-2B adrenergic receptor subtypes: antagonist binding in tissues and cell lines containing only one subtype. J Pharmacol Exp Ther, 1988, 245(2): 600-607.
[2]. Meana JJ, Callado LF, Pazos A, et al. The subtype-selective alpha 2-adrenoceptor antagonists BRL 44408 and ARC 239 also recognize 5-HT1A receptors in the rat brain. Eur J Pharmacol, 1996, 312(3): 385-388.
[3]. Marketou ME, Kintsurashvili E, Androulakis NE, et al. Blockade of platelet alpha2B-adrenergic receptors: a novel antiaggregant mechanism. Int J Cardiol, 2013, 168(3): 2561-2566.
[4]. Gál A, Kolarovszki-Sipiczki Z, et al. The effect of the ARC 239 on the myometrial and cervical action in the rat, in vitro. Acta Pharm Hung, 2009, 79(2): 75-80.
[5]. Zádori ZS, Shujaa N, Brancati SB, et al. Both α2B- and α2C-adrenoceptor subtypes are involved in the mediation of centrally induced gastroprotection in mice. Eur J Pharmacol, 2011, 669(1-3): 115-120.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 55974-42-0 |
| 分子式 | C24H29N3O3·2HCl |
| 分子量 | 480.43 |
| 化学名称 | 2-(2-(4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-4,4-dimethylisoquinoline-1,3(2H,4H)-dione dihydrochloride |
| 溶解度 | <48.04mg/ml in H2O |
| SMILES | CC(C)(c(cccc1)c1C(N1CCN(CC2)CCN2c(cccc2)c2OC)=O)C1=O.Cl.Cl |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | ARC 239 二盐酸盐是一种选择性 α2B/2C 肾上腺素受体拮抗剂（对 α2A、α2B 和 α2C 受体的 pKd 值分别为 5.95、7.41 和 7.56）。ARC 239 二盐酸盐能与表达人重组 a2A、a2B 或 a2C 肾上腺素受体亚型的 CHO 细胞膜结合，pKis 分别为 5.6、8.4 和 7.08。 |
沪公网安备 31011002003500