AR-M 1896
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥9890.00 | 请咨询 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
结合IC50:rGalR2的IC50为1.76 nM, hGalR1的IC50为879 nM.
Galanin(甘丙肽)是一种含有29个氨基酸的神经肽,在疼痛处理中具有复杂的作用.甘丙肽受体亚型存在于背根神经节和脊髓中,具有不同的分布.已鉴定并克隆三种甘丙肽受体GALR1\GALR2和GALR3.AR-M1896是一个特异的甘丙肽R2(GALR2)受体激动剂.
体外实验:去除位置1的甘氨酸残基对AR-M1896对GALR2的亲和力和功能性活性没有影响,与GalR1-Rs相比,对GalR2-Rs具有500倍的选择性.该化合物代表一个真正的GalR2选择性的甘丙肽类似物,因此,可以用作药理学工具对两种受体进行区分[1].
在体实验:在正常大鼠中,鞘内输注低剂量的甘丙肽,诱导后爪的机械和冷异常性疼痛.等摩尔剂量的AR-M1896或AR-M961诱导产生相同的效果,其分别是GALR1和GALR2受体的激动剂.在异常性疼痛Bennett大鼠模型中,鞘内注射高剂量的AR-M961后,机械阈值剂量依赖性增加,但在AR-M1896对照组没有观察到任何效果.在非异常性疼痛Bennett大鼠模型中,没有观察到任一化合物的作用[1].
临床试验:截至目前,AR-M1896还处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Liu HX, Brumovsky P, Schmidt R, Brown W, Payza K, Hodzic L, Pou C, Godbout C, Hkfelt T.
Receptor subtype-specific pronociceptive and analgesic actions of galanin in the spinal cord: selective actions via GalR1 and GalR2 receptors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2001 Aug 14;98(17):9960-4.
产品性质
| 物理外观 | White lyophilised solid |
| CAS号 | 367518-31-8 |
| 分子式 | C54H81N13O14 |
| 分子量 | 1136.31 |
| 小分子别名 | AR-M1896 |
| 溶解度 | Soluble to 1 mg/ml in 20% formic acid |
| SMILES | CC(C[C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](N)([H])CC1=CNC2=CC=CC=C12)([H])[C@@](O)([H])C)([H])CC(C)C)([H])CC(O)=N)([H])CO)([H])C)([H])CC3=CC=C(O)C=C3)([H])CC(C)C)([H])C(O)=N)C |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AR-M1896 是一种选择性激动剂，与大鼠 GalR2 的结合力为 1.76 nM。AR-M1896 可用于急性心肌梗死和神经性疼痛的研究。 |
沪公网安备 31011002003500