Catalog No. B3269
AR 231453
GPR119激动剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥636.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥909.00 | 现货 |
CAS号:733750-99-7纯度:99.21%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
AR 231453是一种GPR119激动剂,EC50值为0.68 nM[1].
AR 231453是第一个GPR119亚纳摩尔的激动剂.与包括已知的肠促胰岛素受体在内的76种受体和酶的分析盘(CEREP)相比,AR 231453对GPR119具有高选择性.在黑色素分散实验中,AR 231453对140种已知的和孤儿GPCRs都没有活性.除此之外,有报道在HIT-T15细胞系中,AR 231453可通过内源性表达GPR119,刺激cAMP的产生,EC50值为4.7 nM[1].
体内实验表明,AR 231453在啮齿类动物中有活性.剂量为20 mg/kg的AR 231453可以增强野生型C57/bl6J小鼠中葡萄糖依赖性胰岛素释放,并提高口服葡萄糖耐量,但对GPR119缺陷型小鼠无效.由于其对GPR119激活的活性,AR 231453是一种有效的抗糖尿病剂[1].
参考文献:
[1] Semple G, Fioravanti B, Pereira G, Calderon I, Uy J, Choi K, Xiong Y, Ren A, Morgan M, Dave V, Thomsen W, Unett DJ, Xing C, Bossie S, Carroll C, Chu ZL, Grottick AJ, Hauser EK, Leonard J, Jones RM. Discovery of the first potent and orally efficacious agonist of the orphan G-protein coupled receptor 119. J Med Chem. 2008 Sep 11;51(17):5172-5.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 733750-99-7 |
| 分子式 | C21H24FN7O5S |
| 分子量 | 505.52 |
| 化学名称 | N-(2-fluoro-4-methylsulfonylphenyl)-5-nitro-6-[4-(3-propan-2-yl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-1-yl]pyrimidin-4-amine |
| 溶解度 | insoluble in ETOH; insoluble in H2O; ≥49.3 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | CC(C)C1=NOC(=N1)C2CCN(CC2)C3=C(C(=NC=N3)NC4=C(C=C(C=C4)S(=O)(=O)C)F)[N+](=O)[O-] |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AR 231453 是一种强效、特异性口服 GPR119 激动剂。AR 231453 可刺激 β 细胞复制,改善胰岛移植功能。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500