AQ-RA 741
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥4623.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥16260.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AQ-RA 741是高效选择性M2拮抗剂,对心脏M2位点具有高亲和力(pKi值为8.3)[1].
M2毒蕈碱受体亚型参与调节心率,介导毒蕈碱受体依赖的运动\镇痛反应和体温控制[2].
放射性配体结合研究中,AQ-RA 741对心脏M2位点\皮质M1位点和颗粒状M3位点亲和力的pKi值分别为8.3\7.7和6.82.表明相比于皮质M1位点和颗粒状M3位点,AQ-RA 741对心脏M2位点具有更高的亲和力.功能研究表明,AQ-RA 741是一种竞争性拮抗剂.其结合心毒蕈碱受体的亲和力比结合气管\小肠或膀胱平滑肌毒蕈碱受体的亲和力高60-87倍[1].
体内试验也证明了AQ-RA 741对M2的选择性.在大鼠\豚鼠和猫中,迷走神经或激动剂诱导的心动过缓(-log ID50 = 7.24–7.53 i.v.)首先被AQ-RA 741抑制.心或其他毒蕈碱受体介导的效应比率范围在9倍和高于100倍之间.这些结果表明,AQ-RA 741作为高效选择性M2拮抗剂,在体内具有显著的显著性[1].
参考文献：
[1]. Doods H, Entzeroth M and Mayer N. Cardioselectivity of AQ-RA 741, a novel tricyclic antimuscarinic drug. Eur J Pharmacol, 1991, 192(1):147-52.
[2]. Gomeza J, Shannon H, Kostenis E, et al. Pronounced pharmacologic deficits in M2 muscarinic acetylcholine receptor knockout mice. Proc Natl Acad Sci U S A, 1999, 96(4):1692-7.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 123548-16-3 |
| 分子式 | C27H37N5O2 |
| 分子量 | 463.62 |
| 化学名称 | 11-(2-(4-(4-(diethylamino)butyl)piperidin-1-yl)acetyl)-5H-benzo[e]pyrido[3,2-b][1,4]diazepin-6(11H)-one |
| 溶解度 | <46.36mg/ml in 1eq. HCl; <46.36mg/ml in ethanol; <46.36mg/ml in DMSO |
| SMILES | CCN(CC)CCCCC1CCN(CC(N(c2c3cccc2)c(nccc2)c2NC3=O)=O)CC1 |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AQ-RA 741 是一种强效的选择性拮抗剂。AQ-RA 741 可抑制迷走或激动剂引起的大鼠、猫和豚鼠心动过缓。AQ-RA 741 可用于心动过缓疾病的研究。 |
沪公网安备 31011002003500