Catalog No. B7349
AP 18
(别名:AP-18)
可逆的TRPA1通道阻断剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥945.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥1445.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ¥2979.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥5107.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:55224-94-7纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
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- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
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- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
AP-18是选择性的通道阻断剂,可逆地抑制人类和小鼠的TRPA1,IC50值分别为3.1 μM和4.5 μM。
TRPV1属于瞬时受体电位阳离子通道家族,可被低pH、热和辣椒素激活。TRPA1最初被认为是一种有害的冷激活离子通道,与TRPV1在同样的感觉神经元中表达,可被多种化学物质通过共价修饰直接激活,也可被G蛋白偶联受体间接激活。
在成牙质细胞中,AP18可有效抑制异硫氰酸烯丙酯和肉桂醛(TRPA1激动剂)诱导的胞内Ca2+浓度增加[1]。
在体内,AP-18可阻断瞬时受体电位1受体,可减轻关节炎相关的慢性疼痛。这一产物也可减轻肉桂醛诱导的伤害感受,并可阻断冷和芥子油诱导的小鼠TRPA1激活,但不能阻断辣椒素诱导的激活[2]。此外,AP18可逆转小鼠中CFA诱导的机械性痛觉过敏[2]。因此,TRPA1对伤害感受的敏化作用是必需的。
参考文献:
1. Egbuniwe O, Grover S, Duggal AK, et al. TRPA1 and TRPV4 activation in human odontoblasts stimulates ATP release. Journal of dental research. 2014;93(9):911-917.
2. Petrus M, Peier AM, Bandell M, et al. A role of TRPA1 in mechanical hyperalgesia is revealed by pharmacological inhibition. Molecular pain. 2007;3:40.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 55224-94-7 |
| 分子式 | C11H12ClNO |
| 分子量 | 209.67 |
| 小分子别名 | AP-18 |
| 化学名称 | (2E,3Z)-4-(4-chlorophenyl)-3-methylbut-3-en-2-one oxime |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | C\C(/C(\C)=N/O)=C\c(cc1)ccc1Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AP-18 是一种强效、选择性 TRPA1 抑制剂,它能阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活,对人类和小鼠 TRPA1 的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。AP-18 可逆转完全弗氏佐剂(CFA)诱导的小鼠机械痛觉减退。AP-18 以浓度依赖的方式减弱了 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取,IC50 为 10.3 μM。 |
生物相关数据
质量控制
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纯度 = 98.00%
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Zahra Madadi, Shiva Akbari-Birgani, et al. "The effect of caspase-9 in the differentiation of SH-SY5Y cells." Eur J Pharmacol. 2021 Aug 5;904:174138. PMID:33933463
摩尔浓度计算器
质量
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x 体积
x 分子量
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