AMI-193
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥1170.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥4050.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
AMI-193是一种强效的和选择性的5-HT2A受体和多巴胺D2受体的拮抗剂,Ki值分别为2和3 nM [1].
5-HT2A受体是一种G蛋白偶联受体,是5-HT2受体的亚型.5-HT2A受体在人类多瘤病毒的传播中起重要作用.多巴胺D2受体是一种抑制腺苷酸环化酶活性的G蛋白偶联受体.
AMI-193是一种强效的和选择性的5-HT2A受体和多巴胺D2受体拮抗剂.AMI-193对5-HT2A比对5-HT2C受体具有更高的选择性,作用于5-HT2A 和5-HT2C的Ki值分别为2和4300 nM [1].另外,AMI-193与 5-HT2受体结合,Ki值为2 nM,并表现出比对5-HT1C受体超过2000倍更高的选择性.在皮质切片中,AMI-193(10-10 - 10-5 M)剂量依赖性地抑制GABA的释放,增加5-羟色胺外流[3].
在大鼠中,AMI-193表现为拮抗剂,ED 50值为0.003 mg/kg [2].
参考文献:
[1]. Czoty PW, Howell LL. Behavioral effects of AMI-193, a 5-HT(2A)- and dopamine D(2)-receptor antagonist, in the squirrel monkey. Pharmacol Biochem Behav, 2000, 67(2): 257-264.
[2]. Ismaiel AM, De Los Angeles J, Teitler M, et al. Antagonism of 1-(2,5-dimethoxy-4-methylphenyl)-2-aminopropane stimulus with a newly identified 5-HT2- versus 5-HT1C-selective antagonist. J Med Chem, 1993, 36(17): 2519-2525.
[3]. Luparini MR, Garrone B, Pazzagli M, et al. A cortical GABA-5HT interaction in the mechanism of action of the antidepressant trazodone. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2004, 28(7): 1117-1127.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 510-74-7 |
| 分子式 | C22H26FN3O2 |
| 分子量 | 383.46 |
| 小分子别名 | Spiramide |
| 化学名称 | 8-(3-(4-fluorophenoxy)propyl)-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one |
| 溶解度 | <28.76mg/ml in DMSO |
| SMILES | O=C(C12CCN(CCCOc(cc3)ccc3F)CC1)NCN2c1ccccc1 |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 司匹拉米(AMI-193)是一种强效、选择性的 5-HT2 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,其 Kis 分别为 2 nM 和 3 nM。相对于 5-HT1C 受体(Ki=4300 nM),Spiramide 对 5-HT2 的选择性大于 2000 倍。斯派拉米具有抗精神病活性。 |



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