AMG232
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥1260.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1718.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2634.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥9621.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AMG-232是p53-MDM2的新型抑制剂，IC50值为9.2 nM [1]。
肿瘤蛋白p53是非常不稳定的蛋白，半衰期为5到30分钟，参与各种抗癌过程，如诱导细胞凋亡和抑制血管生成。MDM2，又称E3泛素蛋白连接酶MDM2，参与介导p53肿瘤抑制。已证实，p53在肿瘤细胞中低表达[2]。
AMG-232是一种有效的p53-MDM2相互作用抑制剂，被认为是有临床应用前景的药物。在SJSA-1肿瘤细胞系中，AMG-232通过结合MDM2蛋白快速诱导p53活性，导致细胞周期停滞和抑制肿瘤细胞增殖。根据p53多肽的长度，p53-MDM2的分子量为60 Kd- 700 Kd[3]。
在皮下异种移植SJSA-1肿瘤细胞的小鼠模型中，AMG-232和化疗的共同治疗诱导DNA损伤和p53活性，最终导致显著的抗肿瘤功效，抑制细胞生长进而诱导细胞凋亡[3]。
参考文献：
[1]. Rew, Y., et al., Discovery of AM-7209, a potent and selective 4-amidobenzoic acid inhibitor of the MDM2-p53 interaction. J Med Chem, 2014. 57(24): p. 10499-511.
[2]. Moll, U.M. and O. Petrenko, The MDM2-p53 interaction. Mol Cancer Res, 2003. 1(14): p. 1001-8.
[3]. Canon, J., et al., The MDM2 Inhibitor AMG 232 Demonstrates Robust Antitumor Efficacy and Potentiates the Activity of p53-Inducing Cytotoxic Agents. Mol Cancer Ther, 2015. 14(3): p. 649-58.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1352066-68-2 |
| 分子式 | C28H35Cl2NO5S |
| 分子量 | 568.55 |
| 小分子别名 | Navtemadlin |
| 化学名称 | 2-((3R,5R,6S)-5-(3-chlorophenyl)-6-(4-chlorophenyl)-1-((S)-1-(isopropylsulfonyl)-3-methylbutan-2-yl)-3-methyl-2-oxopiperidin-3-yl)acetic acid |
| 溶解度 | ≥53.3 mg/mL in DMSO; ≥53.1 mg/mL in EtOH; ≥2.59 mg/mL in H2O |
| SMILES | CC(S(C[C@@H](N([C@H](C1=CC=C(Cl)C=C1)[C@@H](C2=CC=CC(Cl)=C2)C[C@]3(C)CC(O)=O)C3=O)C(C)C)(=O)=O)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AMG232是一种有效的、选择性的和可口服的MDM2-P53相互作用抑制剂，在EdU细胞中的IC50值为9.1 nM。 |
| 靶点 | MDM2?p53 interaction |
| 生物活性数据 | 9.1 nM (in EdU cells) |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
- 1. Xu H, Li X, et al. "Iduna protects HT22 cells by inhibiting parthanatos: The role of the p53-MDM2 pathway." Exp Cell Res. 2019 Aug 28:111547. PMID:31472117
- 2. Her NG, Oh JW, et al. "Potent effect of the MDM2 inhibitor AMG232 on suppression of glioblastoma stem cells." Cell Death Dis. 2018 Jul 18;9(8):792. PMID:30022047
- 3. Chen R, Zhou J, et al. "A Fusion Protein of the p53 Transaction Domain and the p53-Binding Domain of the Oncoprotein MdmX as an Efficient System for High-Throughput Screening of MdmX Inhibitors." Biochemistry. 2017 Jun 27;56(25):3273-3282. PMID:28581721
沪公网安备 31011002003500