AMG 9810
TRPV1拮抗剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1409.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2727.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AMG 9810是辣椒素受体1 (VR1或TRPV1)拮抗剂,作为辣椒素活化的竞争性拮抗剂,对人TRPV1和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5±15.7 nM和85.6 ±39.4 nM.其能阻断质子,对大鼠TRPV1和人TRPV1的IC50值分别为294±192 nM和92.7±72.8 nM.也能阻断热,对大鼠TRPV1和人TRPV1的IC50值分别为21±17 nM和15.8±10.8 nM.其也能阻断内源性配体,如N-花生四烯酸多巴胺\大麻素和油酰多巴胺[1].
TRPV1表达于外周感觉神经元,是一种膜结合的非选择性阳离子通道[1].
在存在内源性TRPV1的大鼠背根神经节神经元中,辣椒素以剂量依赖的方式诱导45Ca2+摄取,EC90值为300 nM.通过活化TRPV1,辣椒素以Ca2+依赖的方式诱导CGRP释放.相比于基础水平,300 nM辣椒素诱导培养的神经元释放更高水平的CGRP至培养基中.辣椒素诱导的45Ca2+摄取和CGRP释放受到AMG 9810的高效抑制,IC50值分别为9±6 nM 和6±3 nM.浓度高至10 μM的AMG 9810对神经元的基础45Ca2+摄取或CGRP释放没有影响[1].
在辣椒素诱导的眼湿动物中,腹腔注射3\10和30 mg/kg的AMG 9810能剂量依赖性的于15分钟时降低此效应.辣椒素处理之前30分钟给予10和30 mg/kg的AMG 9810能显著减少眼泪的滴数.辣椒素处理前60分钟仅有30 mg/kg的AMG 9810能显著减少眼泪滴数.对照并不影响辣椒素诱导的眼泪[1].
参考文献：
[1]. Gavva NR, Tamir R, Qu Y, et al. AMG 9810 [(E)-3-(4-t-butylphenyl)-N-(2, 3-dihydrobenzo[b][1,4] dioxin-6-yl)acrylamide], a novel vanilloid receptor 1 (TRPV1) antagonist with antihyperalgesic properties. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(1):474-84.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 545395-94-6 |
| 分子式 | C21H23NO3 |
| 分子量 | 337.41 |
| 小分子别名 | AMG9810 |
| 化学名称 | (E)-3-(4-(tert-butyl)phenyl)-N-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)acrylamide |
| 溶解度 | ≥33.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.55 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC(C)(C)c1ccc(/C=C/C(Nc(cc2)cc3c2OCCO3)=O)cc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AMG9810 是一种选择性和竞争性香草素受体 1（TRPV1）拮抗剂；对人类和大鼠 TRPV1 的 IC50 值分别为 24.5 和 85.6 nM。 |
沪公网安备 31011002003500