AMG-517是TRPV1通道的拮抗剂，IC50值为1-2 nM [1]。

TRPV1，瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员1，属于瞬时受体电位蛋白亚家族，在检测和调节体温及传感疼痛中起重要作用。TRPV1可以被各种刺激激活，包括一些炎性成分，可造成疼痛和灼热感。据报道，TRPV1通道可以在许多疾病中发挥关键作用，如SIRS [1,2]。

AMG-517是TRPV1的拮抗剂。在稳转TRPV1的CHO细胞系中， AMG-517抑制TRPV1的激活[1]。

在LPS诱导的全身炎症反应综合征的C57BL / 6小鼠中，AMG-517（210 g/kg）预处理显著降低存活率，增加死亡风险[2]。在TRPV1敲除小鼠中，腹腔给药AMG-517（256 nmol/kg）以剂量依赖的方式抑制热疗诱导的TRPV1 激活[3]。在辣椒素诱导的退缩雄性Sprague-Dawley大鼠中，口服给药AMG-517以剂量依赖性方式显著减少退缩的次数[1]。

参考文献：
[1]. Gavva, N.R., et al., Repeated administration of vanilloid receptor TRPV1 antagonists attenuates hyperthermia elicited by TRPV1 blockade. J Pharmacol Exp Ther, 2007. 323(1): p. 128-37.
[2]. Wanner, S.P., et al., Aging reverses the role of the transient receptor potential vanilloid-1 channel in systemic inflammation from anti-inflammatory to proinflammatory. Cell Cycle, 2012. 11(2): p. 343-9.
[3]. Garami, A., et al., Contributions of different modes of TRPV1 activation to TRPV1 antagonist-induced hyperthermia. J Neurosci, 2010. 30(4): p. 1435-40.