AM966是一种有效的、选择性的和可口服的溶血磷脂酸1型受体（LPA1）拮抗剂，作用于人和小鼠的LPA1，IC50值分别为17 nM和19 nM。相对于LPA2、3、4和5受体，AM966在小鼠和人的细胞系中分别表现出对LPA1的10倍和100倍的选择性[1]。

在表达LPA1受体的IMR-90人肺成纤维细胞、A2058人黑素瘤细胞和CHO细胞中，AM966抑制LPA诱导的趋化性[1]。

在bleomycin诱导的小鼠中，AM966减少总BALF细胞的数量、LDH的活性、BALF胶原蛋白和总TGFβ的浓度。据报道，在小鼠中，AM966阻断bleomycin诱导的肺纤维化，减少肺部炎症和维持体重[1]。

参考文献：
[1] Swaney JS1,?Chapman C,?Correa LD,?Stebbins KJ,?Bundey RA,?Prodanovich PC,?Fagan P,?Baccei CS,?Santini AM,?Hutchinson JH,?Seiders TJ,Parr TA,?Prasit P,?Evans JF,?Lorrain DS.  A?novel,?orally?active?LPA(1)?receptor?antagonist?inhibits?lung?fibrosis?in the?mouse?bleomycin?model. Br J Pharmacol.?2010 Aug; 160(7):1699-713.