AM966
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
AM966是一种有效的、选择性的和可口服的溶血磷脂酸1型受体（LPA1）拮抗剂，作用于人和小鼠的LPA1，IC50值分别为17 nM和19 nM。相对于LPA2、3、4和5受体，AM966在小鼠和人的细胞系中分别表现出对LPA1的10倍和100倍的选择性[1]。
在表达LPA1受体的IMR-90人肺成纤维细胞、A2058人黑素瘤细胞和CHO细胞中，AM966抑制LPA诱导的趋化性[1]。
在bleomycin诱导的小鼠中，AM966减少总BALF细胞的数量、LDH的活性、BALF胶原蛋白和总TGFβ的浓度。据报道，在小鼠中，AM966阻断bleomycin诱导的肺纤维化，减少肺部炎症和维持体重[1]。
参考文献：
[1] Swaney JS1,?Chapman C,?Correa LD,?Stebbins KJ,?Bundey RA,?Prodanovich PC,?Fagan P,?Baccei CS,?Santini AM,?Hutchinson JH,?Seiders TJ,Parr TA,?Prasit P,?Evans JF,?Lorrain DS. A?novel,?orally?active?LPA(1)?receptor?antagonist?inhibits?lung?fibrosis?in the?mouse?bleomycin?model. Br J Pharmacol.?2010 Aug; 160(7):1699-713.
- 1.Li M, Lv Y, et al. "Co-stimulation of LPAR(1) and S1PR(1/3) increases the transplantation efficacy of human mesenchymal stem cells in drug-induced and alcoholic liver diseases." Stem Cell Res Ther. 2018 Jun 14;9(1):161. PMID:29898789
- 2.Cai J, Wei J, et al."AM966, an Antagonist of Lysophosphatidic Acid Receptor 1, Increases Lung Microvascular Endothelial Permeability through Activation of Rho Signaling Pathway and Phosphorylation of VE-Cadherin. Mediators Inflamm."2017;2017:6893560. PMID:28348461
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 490.93 |
| Cas No. | 1228690-19-4 |
| Formula | C27H23ClN2O5 |
| Synonyms | AM 966;AM-966 |
| Solubility | ≥24.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.24 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 2-[4-[4-[4-[[(1R)-1-(2-chlorophenyl)ethoxy]carbonylamino]-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl]phenyl]phenyl]acetic acid |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)CC(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
稳转人LPA1和小鼠LPA1的CHO细胞 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
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反应条件 |
100％钙释放抑制：30分钟，100 nM；趋化性抑制：15分钟，IC50为469 nM， |
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实验结果 |
使用浓度逐渐增加的AM966预处理CHO细胞30分钟，然后用10-30 nM的LPA刺激并测量钙释放。在稳定表达人和小鼠LPA1受体的CHO细胞中，AM966抑制LPA刺激的细胞内钙释放。在稳定表达小鼠LPA1受体的CHO细胞中，评估AM966对LPA诱导的趋化性的抑制，IC50值为469 ± 54 nM。 |
| 动物实验[1]: | |
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动物模型 |
雌性C57BL/6小鼠 |
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剂量 |
口服，30 or 60 mg/kg，一天两次 |
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实验结果 |
使用低剂量AM966（10 mg/kg）时未观察到肺纤维化的减少。然而，30和60 mg/kg的AM966显著减少肺组织重塑和纤维化，这些给药组中的肺结构与对照组相似。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Swaney J S, Chapman C, Correa L D, et al. A novel, orally active LPA1 receptor antagonist inhibits lung fibrosis in the mouse bleomycin model. British journal of pharmacology, 2010, 160(7): 1699-1713. |
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| 描述 | AM966是一种高亲和性的、选择性的和可口服的LPA1受体（溶血磷脂酸受体）拮抗剂，IC50值为17 nM。 | |||||
| 靶点 | LPA1 receptor | |||||
| IC50 | 17 nM | |||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
相关生物数据
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