AM580
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥590.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥818.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥3272.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
AM580是视黄酸受体α(RARα)的选择性激动剂,IC50值和EC50值分别为8 nM和0.36 nM [1].
RARα普遍表达,其在上皮细胞的生长和分化期间对维甲酸响应发挥重要作用.RARα可以抑制细胞和乳腺瘤生长,延长肿瘤潜伏期,诱导细胞周期停滞,刺激细胞死亡和上调RARα及RARγ的mRNA[1, 2].另外,RARα参与人T细胞活化和2型细胞因子产生[3].
在SK-BR-3和T47D乳腺癌细胞系中,1 nM和10 nM的AM580处理7天能降低细胞数量[1].在RAR-γ 敲减的MCF-10A乳腺上皮细胞和MCF-7细胞系中,200 nM的AM580能增强抗肿瘤效应[2].
200 nM AM580处理MMTV-Myc雌性小鼠96小时能够损伤细胞增殖能力.而且,AM580与100 nM CD437和SR11253联合给药能导致强烈的生长抑制,表明MMTV-Myc肿瘤模型中AM580抑制肿瘤生长的能力[2].
参考文献:
[1]. Schneider S, Offterdinger M, Huber H, et al. Activation of Retinoic Acid Receptor a Is Sufficient for Full Induction of Retinoid Responses in SK-BR-3 and T47D Human Breast Cancer Cells. Cancer Res, 2000, 60(19):5479-87.
[2]. Bosch A, Bertran S, Lu Y, et al. Reversal by RARa agonist Am580 of c-Myc induced imbalance in RARa/RARγ expression during MMTV-Myctumorigenesis. Breast Cancer Res, 2012, 14(4):R121.
[3]. Dawson H, Collins G, Pyle R, et al. The Retinoic Acid Receptor-α mediates human T-cell activation and Th2 cytokine and chemokine production. BMC Immunol, 2008, 9:16.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 102121-60-8 |
| 分子式 | C22H25NO3 |
| 分子量 | 351.44 |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥14.3 mg/mL in DMSO; ≥18.37 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CC(C)(CCC1(C)C)c(cc2)c1cc2C(Nc(cc1)ccc1C(O)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AM580 是一种选择性 RARα 激动剂,其 IC50 和 EC50 分别为 8 nM 和 0.36 nM。 |



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