AM 281
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥590.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1136.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4590.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
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产品描述
AM 281是一种强效的和选择性的CB1大麻素受体拮抗剂/反相激动剂,作用于CB1和CB2受体的Ki值分别为12和4200 nM [1].
CB1大麻素受体是一种G蛋白偶联受体,主要在大脑中表达.大麻素受体在记忆\情绪\食欲和疼痛感觉中起重要作用.
AM 281是一种强效的和选择性的CB1大麻素受体拮抗剂/反相激动剂.在大鼠前脑膜中,AM281对CB1受体表现出高亲和力,Ki值为12 nM.在小鼠脾膜中,AM281对CB2受体表现出很低的亲和力,Ki值为4200 nM [1].在小鼠小脑匀浆中,当与SR141716A\CP55,940\WIN55\212-2\THC和methanandamide竞争时,AM281对CB 1受体表现出亲和力,Ki值分别为1.8\2.8\84\208和2512 nM [2].
在吗啡戒断小鼠中,AM281(2.5 mg/kg)显著改善吗啡戒断引起的记忆障碍[3].
参考文献：
[1]. Lan R, Gatley J, Lu Q, et al. Design and synthesis of the CB1 selective cannabinoid antagonist AM281: a potential human SPECT ligand. AAPS PharmSci, 1999, 1(2): E4.
[2]. Gatley SJ, Lan R, Volkow ND, et al. Imaging the brain marijuana receptor: development of a radioligand that binds to cannabinoid CB1 receptors in vivo. J Neurochem, 1998, 70(1): 417-423.
[3]. Vaseghi G, Rabbani M, Hajhashemi V. The CB(1) receptor antagonist, AM281, improves recognition loss induced by naloxone in morphine withdrawal mice. Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2012, 111(3): 161-165.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 202463-68-1 |
| 分子式 | C21H19Cl2IN4O2 |
| 分子量 | 557.22 |
| 小分子别名 | AM281 |
| 化学名称 | 1-(2,4-dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-morpholino-1H-pyrazole-3-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥1.86 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | IC1=CC=C(C=C1)C2=C(C)C(C(NN3CCOCC3)=O)=NN2C(C(Cl)=C4)=CC=C4Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AM281 是一种选择性 CB1 受体拮抗剂，IC50 为 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受体的 IC50 为 13000 nM。 |
沪公网安备 31011002003500