Catalog No. B6846
ALX 5407 hydrochloride
(别名:ALX-5407 hydrochloride)
Gly T1抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥5863.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:200006-08-2纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
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产品描述
ALX 5407是高效选择性hGlyT1甘氨酸转运子抑制剂,其完全抑制GlyT1细胞中甘氨酸转运,IC50值为3 nM [1].
GlyT1是甘氨酸转运子家族中的一员.转运子终止甘氨酸和谷氨酸的活性.GlyT1家族中至少有3个剪接异构体,为1A\1B和1C.GlyT1在CNS中广泛分布,相比于strychnine敏感性甘氨酸受体,此分布与N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的定位更加相关[1].
50 nM ALX 5407处理QT6-1C细胞,之后用HBS漂洗4次.漂洗之后加入90 μl HBS.随后测量ALX 5407从GlyT1C转运子中解离的速率,发现较长的半衰期.表明ALX 5407与GlyT1C转运子的结合基本上是不可逆的[1].
通过微透析发现,按10 mg/kg口服ALX 5407 60至90分钟后,大鼠前额叶皮层(PFC)中甘氨酸水平提高40%,而1 mg/kg的低剂量仅引起轻微和不显著的提高[1].
参考文献:
[1]. Atkinson BN, Bell SC, De Vivo M, et al. ALX 5407: a potent, selective inhibitor of the hGlyT1 glycine transporter. Mol Pharmacol, 2001, 60(6):1414-20.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 200006-08-2 |
| 分子式 | C24H24FNO3·HCl |
| 分子量 | 429.92 |
| 小分子别名 | ALX-5407 hydrochloride |
| 化学名称 | (S)-2-((3-([1,1'-biphenyl]-4-yloxy)-3-(4-fluorophenyl)propyl)(methyl)amino)acetic acid hydrochloride |
| 溶解度 | <42.99mg/ml in DMSO; <21.5mg/ml in ethanol |
| SMILES | CN(CC[C@@H](c(cc1)ccc1F)Oc(cc1)ccc1-c1ccccc1)CC(O)=O.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | ALX-5407 ((R)-NFPS)盐酸盐是一种具有选择性和口服活性的甘氨酸转运体 GlyT1 抑制剂,IC50 值为 3 nM。ALX-5407 盐酸盐可用于 N-甲基-D-天冬氨酸受体功能和精神分裂症的研究。 |
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