Alvimopan dihydrate

爱维莫潘水合物（CAS 号 170098-38-1）是一种选择性 μ 阿片受体拮抗剂，对 μ 阿片受体的半数抑制浓度（IC₅₀）为 1.7 nM。阿片受体属于 G 蛋白偶联受体家族，以阿片类物质为特异性配体。

该药物的核心药动学特点体现为长效性：其从 μ 阿片受体的解离半衰期（T₁/₂=30-44 分钟）显著慢于同类拮抗剂 N - 甲基纳曲酮（T₁/₂=0.46 分钟）和纳络酮（T₁/₂=0.82 分钟），与长效局部激动剂丁丙诺啡（T₁/₂=44 分钟）相近；且与 μ 阿片受体预孵育后，其亲和力与效力会明显提升，进一步印证了长效作用特征 [1]。

在临床应用中，针对阿片类药物引起的肠功能紊乱（OBD）患者，口服爱维莫潘的 6 周治疗方案（0.5 毫克每日两次、1 毫克每日一次或 1 毫克每日两次）显示出显著疗效：治疗后三周内，患者每周自发排便频率（SBMs）分别平均增加 1.71 次（0.5 毫克每日两次）、1.64 次（1 毫克每日一次）和 2.25 次（1 毫克每日两次）。安全性方面，其不良反应以腹痛、恶心、腹泻为主，与安慰剂组发生率相当，且不会影响阿片类药物的镇痛疗效，可在维持镇痛效果的同时修复胃肠功能、缓解 OBD 症状 [2]。

参考文献：

[1].  Cassel JA, Daubert JD, DeHaven RN. [(3)H]Alvimopan binding to the micro opioid receptor: comparative binding kinetics of opioid antagonists. Eur J Pharmacol, 2005, 520(1-3): 29-36.

[2].  Webster L, Jansen JP, Peppin J, et al. Alvimopan, a peripherally acting mu-opioid receptor (PAM-OR) antagonist for the treatment of opioid-induced bowel dysfunction: results from a randomized, double-blind, placebo-controlled, dose-finding study in subjects taking opioids for chronic non-cancer pain. Pain, 2008, 137(2): 428-440.