Catalog No. B3240

Almorexant

OX1R/OX2R拮抗剂

规格	价格	货期
5mg	￥932.00	10-15工作日发货
10mg	￥1778.00	10-15工作日发货
50mg	￥5370.00	10-15工作日发货

CAS号：871224-64-5纯度：98.00%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

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特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

Almorexant是Orexin 1受体(OX1R)和Orexin 2受体(OX2R)的拮抗剂,Kd值分别为1.3 nM和0.17 nM[1].

Almorexant是OX双拮抗剂.它能抑制orexin-A 与OX1R和OX2R的结合,IC50值分别为6.6 nM和3.4 nM.在磷酸肌醇试验中,Almorexant作为hOX1R的竞争性拮抗剂而不是hOX2R的非竞争性样拮抗剂起作用.除此之外,在C57BL／6小鼠中,almorexant可阻止ICV orexin引起的自发活动加强.此外,almorexant对多个物种包括人类的睡眠产生影响.在正常C57BL／6小鼠中,almorexant剂量依赖性地缩短清醒时间,增加NREM和REM睡眠时间.Almorexan对睡眠的影响是由OX2Rs介导的,因为almorexant对缺失OX1R和OX2R的小鼠无影响,但对只缺失OX1R的小鼠有影响[1,2].

参考文献：
[1] Malherbe P, Borroni E, Pinard E, Wettstein JG, Knoflach F. Biochemical and electrophysiological characterization of almorexant, a dual orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) antagonist: comparison with selective OX1 and OX2 antagonists. Mol Pharmacol. 2009 Sep;76(3):618-31.
[2] Mang GM1, Dürst T, Bürki H, Imobersteg S, Abramowski D, Schuepbach E, Hoyer D, Fendt M, Gee CE. The dual orexin receptor antagonist almorexant induces sleep and decreases orexin-induced locomotion by blocking orexin 2 receptors. Sleep. 2012 Dec 1;35(12):1625-35.

产品性质

物理外观	Solid
CAS号	871224-64-5
分子式	C29H31F3N2O3
分子量	512.56
化学名称	(2R)-2-[(1S)-6,7-dimethoxy-1-[2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]-N-methyl-2-phenylacetamide
溶解度	Soluble in DMSO
SMILES	CNC(=O)C(C1=CC=CC=C1)N2CCC3=CC(=C(C=C3C2CCC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)OC)OC
存储条件	-20°C干燥
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

Almorexant（ACT 078573）是一种口服活性、强效和竞争性双重奥曲肽受体拮抗剂，其Kd值分别为1.3 nM（OX1）和0.17 nM（OX2）。Almorexant 可逆地阻断奥曲肽-A 和奥曲肽-B 的信号传导。阿洛前列素完全阻断了细胞内 Ca2+ 信号通路。阿洛前列素能刺激 AsPC-1 细胞中 Caspase-3 的活性并诱导细胞凋亡。