Almorexant hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥907.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1451.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5225.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Almorexant是Orexin 1受体(OX1R)和Orexin 2受体(OX2R)的拮抗剂,Kd值分别为1.3 nM和0.17 nM[1].
Almorexant是OX双拮抗剂.它能抑制orexin-A 与OX1R和OX2R的结合,IC50值分别为6.6 nM和3.4 nM.在磷酸肌醇试验中,Almorexant作为hOX1R的竞争性拮抗剂而不是hOX2R的非竞争性样拮抗剂起作用.除此之外,在C57BL／6小鼠中,almorexant可阻止ICV orexin引起的自发活动加强.此外,almorexant对多个物种包括人类的睡眠产生影响.在正常C57BL／6小鼠中,almorexant剂量依赖性地缩短清醒时间,增加NREM和REM睡眠时间.Almorexan对睡眠的影响是由OX2Rs介导的,因为almorexant对缺失OX1R和OX2R的小鼠无影响,但对只缺失OX1R的小鼠有影响[1,2].
参考文献：
[1] Malherbe P, Borroni E, Pinard E, Wettstein JG, Knoflach F. Biochemical and electrophysiological characterization of almorexant, a dual orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) antagonist: comparison with selective OX1 and OX2 antagonists. Mol Pharmacol. 2009 Sep;76(3):618-31.
[2] Mang GM1, Dürst T, Bürki H, Imobersteg S, Abramowski D, Schuepbach E, Hoyer D, Fendt M, Gee CE. The dual orexin receptor antagonist almorexant induces sleep and decreases orexin-induced locomotion by blocking orexin 2 receptors. Sleep. 2012 Dec 1;35(12):1625-35.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 913358-93-7 |
| 分子式 | C29H32ClF3N2O3 |
| 分子量 | 549.02 |
| 化学名称 | (R,Z)-2-((R)-6,7-dimethoxy-1-(4-(trifluoromethyl)phenethyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-N-methyl-2-phenylacetimidic acid hydrochloride |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥17.23 mg/mL in EtOH; ≥31.85 mg/mL in DMSO |
| SMILES | C/N=C(O)/[C@@](N1CCC2=CC(OC)=C(OC)C=C2[C@@]1([H])CCC3=CC=C(C(F)(F)F)C=C3)([H])C4=CC=CC=C4.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Almorexant HCl是一种口服活性的orexin受体双重抑制剂,对OX1和OX2的IC50值分别为6.6 nM和3.4 nM. | |
| 靶点 | OX2 | OX1 |
| 生物活性数据 | 3.4 nM | 6.6 nM |
沪公网安备 31011002003500