AH 7614
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥454.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥772.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥3272.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
靶点:FFA4/GPR120
IC50: N/A
AH7614是游离脂肪酸受体4(FFA4/GPR120)的有效选择性拮抗剂,对人、小鼠和大鼠受体的pIC50值分别为7.1、8.1和8.1[1]。游离脂肪酸受体4(FFA4/GPR120)属于G蛋白偶联受体家族的成员,是一种潜在的7TM受体,参与长链脂肪酸刺激的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的分泌。FFA4在肠内分泌细胞系STC-1和肠中高表达。GLP-1调节多种生理功能,包括饮食行为[2]。
体外实验:在表达FFA4受体的U2OS骨肉瘤细胞中,AH7614(0.063、0.25和1 μM)阻断亚油酸和GSK137647A诱导的细胞内钙增加[1]。另外,在MIN6小鼠胰岛细胞系中,在选择性FFA4拮抗剂AH7614(100 μM)存在下,50 μM的GSK137647A诱导的葡萄糖刺激的胰岛素分泌的增加被废除。此外,在NCIH716细胞中,AH7614(100 μM)阻断GSK137647A(100 μM)介导的GLP-1分泌的适度增加[1]。
体内实验:N / A
参考文献:
1. Sparks SM, Chen G, Collins JL, Danger D, Dock ST, Jayawickreme C, et al. Identification of diarylsulfonamides as agonists of the free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120). Bioorg Med Chem Lett. 2014;24(14):3100-3.
2. Martin C, Passilly-Degrace P, Chevrot M, Ancel D, Sparks SM, Drucker DJ, et al. Lipid-mediated release of GLP-1 by mouse taste buds from circumvallate papillae: putative involvement of GPR120 and impact on taste sensitivity. J Lipid Res. 2012;53(11):2256-65.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 6326-06-3 |
| 分子式 | C20H17NO3S |
| 分子量 | 351.42 |
| 小分子别名 | AH-7614 |
| 化学名称 | 4-methyl-N-(9H-xanthen-9-yl)benzenesulfonamide |
| 溶解度 | ≥35.1 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | Cc(cc1)ccc1S(NC1c(cccc2)c2Oc2c1cccc2)(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AH-7614 是一种强效的选择性 FFA4(GPR120)拮抗剂,对人、小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 分别为 7.1、8.1 和 8.1。与 FFA1 相比,AH-7614 对 FFA4 具有选择性(pIC50<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和ω-6 脂肪酸亚油酸和合成 FFA4 激动剂的作用。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Falei Yuan, et al. "Palmitoleic acid protects microglia from palmitate-induced neurotoxicity in vitro." PLoS One. 2024 Jan 19;19(1):e0297031. PMID: 38241239
- 2. Mao XF, Wu HY, et al. "Activation of GPR40 produces mechanical antiallodynia via the spinal glial interleukin-10/β-endorphin pathway." J Neuroinflammation. 2019 Apr 13;16(1):84. PMID: 30981281



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